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  • 【期刊】 一锅法合成雷贝拉唑钠

    刊名:化学工程师 作者:华坤鹏 ; 谭淑珍 ; 王成 ; 王述维 关键词:雷贝拉唑钠 ; 一锅法 ; 合成 机构:长沙理工大学化学与生物工程学院 ; 长沙理工大学化学与生物工程学院 ; 湖南如虹制药有限公司 年份:2016
    摘要:开发了一锅法合成雷贝拉唑钠的新工艺,以2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐(SM1)和2-巯基苯并咪唑(SM2)为起始原料,以二氯甲烷和Na OH水溶液为反应介质,经缩合反应所得溶液不进行分离,直接用NaClO进行氧化得到雷贝拉唑钠粗品,再经重结晶得到高纯度的雷贝拉唑钠。通过试验对缩合反应溶剂和投料比,对氧化反应的温度、氧化剂用量等因素进行了优化,得到了较佳的制备条件,在此条件下雷贝拉唑钠纯度大于99.5%、总收率达到83%以上,产品结构经红外光谱(FTIR)、核磁共振谱(NMR)进行了确证。
  • 【期刊】 右旋雷贝拉唑钠合成工艺研究

    刊名:海峡药学 作者:刘俊华 ; 吴婷 ; 胡鸿雨 关键词:巯基物 ; 缩合 ; Sharpless 机构:浙江师范大学行知学院 ; 浙江师范大学行知学院 年份:2018
    摘要:目的合成单一对映体右旋雷贝拉唑钠。方法以4-氯代-2,3-二甲基吡啶-N-氧化物为起始原料进过氯化、重排、水解、取代4步反应得到2-氯甲基-3-甲基-4-[(3-甲氧基)丙氧基]-吡啶盐酸盐,在碱性条件下与巯基物缩合得到硫醚2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基疏]-1H-苯并咪唑,最后采用Sharpless不对称氧化,制得到右旋雷贝拉唑钠粗品。对其不对称氧进行了详细的研究,获得了优化工艺;最后通过丙酮重结晶。结果得出单一对映体右旋雷贝拉唑钠。总收率约11.6%(以4-氯代-2.3-二甲基吡啶-N-氧化物计),纯度99.90%。结论本研究为右旋雷贝拉唑钠合成研究提供依据。
  • 【期刊】 右旋雷贝拉唑钠合成工艺改进

    刊名:《广东化工》 作者:赵维 ; 周超 ; 陈建芳 ; 林峰 ; 秦勇 关键词:右旋雷贝拉唑钠 ; 质子泵抑制剂 ; 合成 机构:江苏神龙药业股份有限公司 ; 江苏神龙药业股份有限公司 年份:2018
    摘要:对右旋雷贝拉唑钠的合成工艺进行摸索、优化,以2-氯甲基-3-甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)吡啶盐酸盐和2-巯基苯许咪唑为起始原料,经亲核取代、不对称氧化、成盐、重结晶,得成品。工艺稳定可控,产品纯度高,适于工业化放大。
  • 【期刊】 稳定的新型雷贝拉唑钠肠溶微丸  

    刊名:《中国抗生素杂志》 作者:顾鑫 ; 邓盛齐 ; 张亦斌 ; 李楠 ; 陶静 ; 郑林 关键词:雷贝拉唑钠 ; 载药丸芯 ; 肠溶微丸 ; 两次释放 机构:成都抗生素创制工程技术研究中心 ; 成都抗生素创制工程技术研究中心 ; 四川抗菌素工业研究所 ; 成都大学 年份:2016
    摘要:目的制备在肠道内更稳定的可释放两次的雷贝拉唑钠。方法用挤出滚圆法制备雷贝拉唑钠载药微丸丸芯并优化其处方及工艺。载药丸芯包裹隔离层后分别包裹两种肠溶层,制成雷贝拉唑钠肠溶微丸,混合后对释放度和稳定性进行测定。结果载药丸芯处方为10%无水碳酸钠,10%甘露醇,20%雷贝拉唑钠,20%低取代羟丙基纤维素,40%微晶纤维素,以5%羟丙基甲基纤维素的水.乙醇(65:35,渐’聊溶液为黏合剂。以欧巴代胃溶型包衣液为隔离层,增重8%,欧巴代肠溶型94系列和尤特奇S100包衣材料为肠溶层,增重15%和20%,得到的微丸含量为97%。混合微丸在pH6.8的磷酸盐缓冲液中60min释放度为40%,120min释放度为70%,在pH8.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液中60min释放度大于80%,且较为稳定。结论成功制备了雷贝拉唑钠肠溶微丸,可在更稳定的DH环境下释放,并具有潜在的两次释放的特征。
  • 【期刊】 雷贝拉唑钠肠溶片原辅料研究

    刊名:科技创新与应用 作者:姜翠红 关键词:雷贝拉唑 ; 肠溶片 ; 原料 ; 辅料 年份:2015
    摘要:为筛选雷贝拉唑钠肠溶片的最佳处方,用相容性试验筛选不同辅料。
  • 【期刊】 右旋雷贝拉唑钠的制备工艺改进

    刊名:中国药科大学学报 作者:张春来 ; 罗宏军 ; 姜琦 ; 李国贤 ; 顾国庆 ; 张杰 关键词:右旋雷贝拉唑 ; 不对称氧化 ; 合成工艺 机构:扬子江药业集团有限公司 ; 扬子江药业集团有限公司 ; 江苏海慈生物药业有限公司 年份:2018
    摘要:为改进右旋雷贝拉唑钠的制备工艺,简化合成步骤,提高产品质量和收率,获得稳定可行的生产工艺,以2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑为起始原料,以钛酸四异丙酯和L-酒石酸二乙酯为手性催化剂,以过氧化氢异丙苯为氧化剂对其进行不对称氧化得到右旋雷贝拉唑,精制后与氢氧化钠成盐得目标化合物,收率为79%,产品HPLC纯度99.6%以上。目标化合物经NMR、IR、元素分析、LC-MS确证其结构。改进后的工艺生产周期短,操作步骤简单,产品收率和纯度得到提高,适合工业化生产。
  • 【期刊】 右旋雷贝拉唑钠的合成工艺优化

    刊名:中国医药工业杂志 作者:吴素珍 ; 鲍广龙 ; 张乃华 ; 陈成富 ; 张贵民 关键词:右旋雷贝拉唑钠 ; 质子泵抑制剂 ; 不对称氧化 ; 工艺优化 机构:鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心 ; 鲁南制药集团股份有限公司国家手性制药工程技术研究中心 年份:2018
    摘要:对右旋雷贝拉唑钠的合成工艺进行改进。2-羟甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐与氯化亚砜反应得2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐;不经分离,其水溶液直接与2-巯基苯并咪唑在水/丙酮中于室温反应2 h,然后经简单的浓缩、过滤、洗涤即得2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]硫代]-1H-苯并咪唑。避免了柱色谱的使用,简化了操作,收率也提高至93.7%。然后以钛酸四异丙酯和L-酒石酸二乙酯为手性催化剂,以过氧化氢二异丙苯为氧化剂进行不对称氧化,经三次精制得纯度为99.9%的右旋雷贝拉唑。最后与氢氧化钠成盐制得目标产品,纯度99.9%,手性纯度99.9%,总收率83.0%。改进后的工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。
  • 【期刊】 雷贝拉唑钠肠溶片处方工艺研究

    刊名:科技创新与应用 作者:姜翠红 关键词:雷贝拉唑钠 ; 肠溶片 ; 处方 ; 工艺 ; 研究 年份:2015
    摘要:为筛选雷贝拉唑钠肠溶片的最佳处方和制备工艺,用相容性试验筛选不同辅料;并用正交试验法,考察不同辅料和制备工艺对雷贝拉唑钠肠溶片质量的影响。结果表明,研究出的处方制备的雷贝拉唑钠肠溶片溶出度曲线与市售(原研)的一致,且处方合理,工艺简单,适用于工业化生产。
  • 【期刊】 雷贝拉唑钠冻干粉针的研制

    刊名:食品与药品 作者:郭绍梅 关键词:雷贝拉唑钠 ; 冻干粉针 ; 高效液相色谱法 ; 含量测定 机构:莱州市人民医院 ; 莱州市人民医院 年份:2013
    摘要:目的制备雷贝拉唑钠冻干粉针。方法选用单因素筛选冻干粉针的支架种类,采用高效液相色谱法测定主药的含量。结果选用右旋糖酐40作为支架剂,氢氧化钠调节pH,雷贝拉唑钠含量测定表明雷贝拉唑钠进样量在47.87~71.81μg/mL范围内与吸收峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999)。平均回收率为100.77%,RSD=0.78%(n=9)。结论制备工艺合理,质量检测方法简便、准确、重现性良好。
  • 【期刊】 雷贝拉唑钠对Beagle犬脏器毒性的研究

    刊名:东南大学学报(医学版) 作者:赵蕾 ; 韩雪莲 ; 许德义 ; 卜晓东 ; 沈传陆 关键词:雷贝拉唑钠 ; Beagle犬 ; 脏器毒性 机构:东南大学医学院药理学系 ; 东南大学医学院药理学系 年份:2018
    摘要:目的:研究不同剂量注射用雷贝拉唑钠对Beagle犬脏器的损害.方法:将Beagle犬随机分为生理盐水对照组,注射用雷贝拉唑钠1、5、25 mg·kg-1·d-1组,每组6只,雌雄各半.给药4周,观察Beagle犬的生命体征、体质量变化、血细胞及血生化改变、尿常规以及内脏重量和病理改变.结果:生理盐水对照组与注射用雷贝拉唑钠低剂量组Beagle犬均未出现任何中毒症状,而给药组中高剂量组Beagle犬出现流涎和双眼结膜充血等中毒症状,高剂量组雌雄犬血液学检查结果均出现红细胞、白细胞和血小板数减少,且Beagle犬肝脏质量和肝脏器系数呈剂量依赖性的增加.组织病理学检查结果表明高剂量组胃黏膜下层固有腺体可见轻度萎缩和炎症细胞浸润;甲状腺组织疏松,滤泡上皮呈扁平状略有增生,胶质较少.上述改变在犬恢复期有明显好转和减轻.结论:静脉注射高剂量(25 mg·kg-1·d-1)雷贝拉唑钠对Beagle犬脏器有损害,肝、消化腺(胃腺)、甲状腺为毒性靶器官,但毒性症状和器官组织学改变在停药10 d后恢复;无任何毒性症状的雷贝拉唑钠安全剂量为1 mg·kg-1·d-1.
  • 【期刊】 雷贝拉唑钠对Beagle犬脏器毒性的研究

    刊名:东南大学学报(医学版) 作者:赵蕾 ; 韩雪莲 ; 许德义 ; 卜晓东 ; 沈传陆 关键词:雷贝拉唑钠 ; Beagle犬 ; 脏器毒性 机构:东南大学医学院药理学系 ; 东南大学医学院药理学系 年份:2018
    摘要:目的:研究不同剂量注射用雷贝拉唑钠对Beagle犬脏器的损害。方法:将Beagle犬随机分为生理盐水对照组,注射用雷贝拉唑钠1、5、25 mg·kg~(-1)·d~(-1)组,每组6只,雌雄各半。给药4周,观察Beagle犬的生命体征、体质量变化、血细胞及血生化改变、尿常规以及内脏重量和病理改变。结果:生理盐水对照组与注射用雷贝拉唑钠低剂量组Beagle犬均未出现任何中毒症状,而给药组中高剂量组Beagle犬出现流涎和双眼结膜充血等中毒症状,高剂量组雌雄犬血液学检查结果均出现红细胞、白细胞和血小板数减少,且Beagle犬肝脏质量和肝脏器系数呈剂量依赖性的增加。组织病理学检查结果表明高剂量组胃黏膜下层固有腺体可见轻度萎缩和炎症细胞浸润;甲状腺组织疏松,滤泡上皮呈扁平状略有增生,胶质较少。上述改变在犬恢复期有明显好转和减轻。结论:静脉注射高剂量(25 mg·kg~(-1)·d~(-1))雷贝拉唑钠对Beagle犬脏器有损害,肝、消化腺(胃腺)、甲状腺为毒性靶器官,但毒性症状和器官组织学改变在停药10 d后恢复;无任何毒性症状的雷贝拉唑钠安全剂量为1 mg·kg~(-1)·d~(-1)。
  • 【期刊】 雷贝拉唑钠肠溶片处方筛选及评价  

    刊名:《河北工业科技》 作者:卢会芬 ; 任军乐 ; 温占勇 ; 王瑞强 关键词:雷贝拉唑钠 ; 药剂学 ; 肠溶片 ; 处方 ; 稳定性 ; 释放曲线 机构:石家庄以岭药业股份有限公司 ; 石家庄以岭药业股份有限公司 年份:2016
    摘要:为优化雷贝拉唑钠肠溶片的处方,以释放曲线和稳定性结果为考察指标,考察了不同碱化剂及肠溶层增重对处方的影响。结果表明:以氢氧化钠和氧化镁作为碱化剂,肠溶层增重为11%时,制备的肠溶片在pH值为8.0的溶出介质中的释放曲线与原研制剂相似,加速稳定性试验结果也符合《中华人民共和国药典》要求。试验结果表明,筛选的雷贝拉唑钠肠溶片处方合理稳定。
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