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  • 【专利】 一种赖氨酸酮洛芬的制备方法

    作者:王涛 ; 盛景新 ; 陈文斌 ; 贾春祥 年份:2018
    摘要:本发明提供了一种赖氨酸酮洛芬的制备方法,包括以下步骤:将DL‑赖氨酸和酮基布洛芬水溶液混合,发生成盐反应,得到成盐产物体系;将所述成盐产物体系进行喷雾干燥,得到赖氨酸酮洛芬。本发明所述的制备方法不需要通过溶媒结晶方法分离、纯化就可以得到成品,且制备得到的赖氨酸酮洛芬不包含甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂残留,产品无溶剂残留、颗粒均匀,喷雾干燥过程不产生杂质,所得赖氨酸酮洛芬和原料酮洛芬纯度保持一致,收率高。根据实施例的记载,本发明所述的制备方法得到的赖氨酸酮洛芬的收率最高可达98%。同时,所述制备方法避免使用大量有机溶剂可以显著降低生产成本、降低环境压力。
  • 【期刊】 酮洛芬固体脂质纳米粒的制备

    刊名:天津药学 作者:李楠 ; 孔令钰 ; 刘佩莉 ; 李锡晶 ; 王倩 关键词:酮洛芬 ; 微乳法 ; 固体脂质纳米粒 ; 包封率 机构:天津市医药科学研究所 ; 天津市医药科学研究所 年份:2014
    摘要:目的:微乳法制备固体脂质纳米粒,以酮洛芬作为模型药物,考查其载药性能。方法:通过对空白微乳粒径和稳定性考查,确定优化处方,将其保温分散于冷水中制备固体脂质纳米粒。对影响其质量的工艺因素和处方因素进行考查和优化设计,筛选最优处方。结果:制备固体脂质纳米粒的直接影响因素包括脂质用量、药物的用量、冷水相温度和微乳保温温度等,所得固体脂质纳米粒的平均粒径(143.9±1.2)nm,多分散系数为0.443。载药固体脂质纳米粒包封率为81.47%,载药量为8.16%。结论:该法稳定可靠,可用于酮洛芬固体脂质纳米粒的制备。
  • 【期刊】 酮洛芬薄膜包衣脉冲控释片的制备

    刊名:山西医科大学学报 作者:李彩艳 ; 李新亮 关键词:酮洛芬 ; 脉冲控释片 ; 释药 ; 星点设计效应面法 机构:山西职工医学院药学系 ; 山西职工医学院药学系 ; 离石区人民医院骨科 年份:2016
    摘要:目的研制夜间服药、凌晨释放的酮洛芬脉冲控释片。方法采用湿法制粒压片法制备片芯,滚转包衣锅法包控释衣膜。通过对片芯、衣膜处方中崩解剂、填充剂、致孔剂、增塑剂、包衣增重进行单因素考察,并采用星点设计效应面法对处方进行优化。结果单因素考查表明崩解剂、致孔剂、包衣增重对释药时滞有明显影响,采用星点设计效应面法得到的最优处方为:片芯处方KPF 50 mg(25%),MCC 40 mg(20%),乳糖70 mg(35%),L-HPC 40 mg(20%);包衣液处方为Eudragit L100与EC比例是65∶35,PEG6000 15%,包衣增重9.0%。其体外释放时滞为3.75 h,释药时间为0.5 h。结论酮洛芬薄膜包衣片能实现脉冲释药,达到定时速释的要求。
  • 【期刊】 酮洛芬固体脂质纳米粒的制备与评价

    刊名:中国药师 作者:王小宁 ; 罗国平 ; 李伟泽 ; 闫梦茹 ; 李金秀 关键词:酮洛芬 ; 固体脂质纳米粒 ; 包封率 ; 体外释放 机构:西安医学院药学院 ; 西安医学院药学院 年份:2017
    摘要:目的:制备酮洛芬固体脂质纳米粒的处方并对其进行质量评价.方法:以包封率为评价指标,通过正交试验优化制剂处方并对其从形态、粒径、Zeta电位、药物存在状态进行表征,采用透析法进行体外释放并对释放过程进行拟合.结果:酮洛芬固体脂质纳米粒的最优处方为酮洛芬50 mg、泊洛沙姆0.1 g、吐温-800.2 g、卵磷脂0.15 g、单硬脂酸甘油酯0.05 g,其包封率为61.95%,粒径151.7 nm,Zeta电位为-30.2 mv,形态圆整,差示扫描量热(DSC)分析表明药物以非结晶形式分散于纳米粒骨架中;体外释药曲线显示纳米粒体外释药先快后慢,12 h累积释放药物(85.11±7.62)%,包封于降解材料骨架内的药物通过骨架溶蚀缓慢释放,药物的体外释放符合Higuchi方程.结论:酮洛芬固体脂质纳米粒制备方法简便、可行,质量评价较好,值得进一步研究.
  • 【期刊】 酮洛芬对映异构体的计算机模拟

    刊名:安徽化工 作者:洪礼乐 ; 张文成 ; 任少伟 ; 李兵 ; 董秀丽 关键词:酮洛芬 ; 分子印迹聚合物 ; Hyperchem8.0 ; 计算模拟 机构:合肥工业大学 ; 合肥工业大学 ; 农产品生物化工教育部工程研究中心 年份:2014
    摘要:采用Hyperchem8.0计算酮洛芬对映异构体的分子结构及能量,证明(S)-布洛芬的能量比(R)-酮洛芬略低。以(S)-酮洛芬为模板分子,4-乙烯吡啶(4-VP)、丙烯酰胺(AM)及α-甲基丙烯酸(MAA)为功能单体,模拟及探讨不同功能单体对酮洛芬的结合能,结果显示4-VP与模板分子所形成复合物的结合能较AM略大,模型稳定性和预测能力俱佳,为混旋酮洛芬的拆分打下了理论基础。
  • 【期刊】 RP-HPLC法测定酮洛芬凝胶中药物含量

    刊名:实用药物与临床 作者:石莉 ; 张晶 ; 李乐 ; 沙延淳 ; 邓波 ; 杨祝仁 ; 杨红玉 关键词:酮洛芬 ; 凝胶 ; 含量测定 ; 杂质 ; RP-HPLC 机构:辽宁省药物研究院 ; 辽宁省药物研究院 ; 沈阳药科大学 年份:2014
    摘要:目的建立酮洛芬凝胶中药物含量测定的方法,并明确光照对含量测定的影响。方法采用Diamonsil ODS柱(4.6 mm×200 mm,5μm);流动相为0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调pH值至3.0)-乙腈(50∶50),流速1.0 mL/min,检测波长为255 nm,柱温为室温。结果在本试验条件下,酮洛芬凝胶中与辅料及有关物质分离度均符合要求,酮洛芬进样量在0.525~1.575μg范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=5),平均回收率为98.41%,RSD为1.35%(n=3)。经光照,酮洛芬含量明显降低,杂质A明显增加,杂质A为酮洛芬的光照降解产物。结论本方法简单、快捷,可用于酮洛芬凝胶中药物含量的测定。
  • 【期刊】 酮洛芬大鼠在体肠吸收药物动力学研究

    刊名:中国药物与临床 作者:李彩艳 ; 任小军 关键词:酮洛芬 ; 药代动力学 ; 肠吸收 机构:山西职工医学院药学系 ; 山西职工医学院药学系 ; 山西医学科学院山西大医院肾内科 年份:2016
    摘要:目的考察酮洛芬在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体单向灌流法进行肠吸收实验,利用高效液相色谱法(HPLC)测定酮洛芬的含量,从药物浓度、吸收部位、灌流速度3个方面考察酮洛芬的各肠段吸收动力学特征,利用质量法计算动力学参数。结果酮洛芬浓度在1.4~9.8 mg/L范围内,吸收速率常数K_a和表观吸收系数P_(app)值差异无统计学意义(P>0.05);小肠段和结肠段的K_a和P_(app)值差异有统计学意义(P<0.05),结肠段的K_a和P_(app)值较小,但小肠各段(十二指肠、空肠、回肠)K_a和P_(app)值差异无统计学意义(P>0.05);不同灌流速度下,K_a和P_(app)值差异有统计学意义(P<0.05)。结论酮洛芬主要以被动扩散机制吸收进入体循环,在全肠道吸收均较好。随着灌流速度的增加,K_a和P_(app)值均明显增加。
  • 【期刊】 酮洛芬醇质体凝胶的研制

    刊名:广东药学院学报 作者:王军 ; 何文 ; 罗丽萍 关键词:酮洛芬 ; 醇质体 ; 凝胶剂 ; 制备工艺 机构:武汉大学人民医院药学部 ; 武汉大学人民医院药学部 年份:2012
    摘要:目的研制酮洛芬醇质体凝胶,并对其质量进行初步考察。方法采用注入法制备酮洛芬醇质体,通过正交实验优选较佳处方和工艺;采用研和法制备醇质体凝胶,HPLC测定其中主药的含量,透析法测定包封率。结果酮洛芬醇质体形态圆整,粒径均匀,平均粒径为(185.8±58.2)nm,平均包封率为(72.6±3.2)%。酮洛芬线性浓度范围为1.5~12.0μg.mL-1(r=0.999 9),平均回收率为(99.3±1.5)%。结论本制剂制备工艺简单可行,重现性好,质量稳定可控。
  • 【期刊】 5-脂氧化酶抑制剂酮洛芬酰胺的QSAR研究

    刊名:山东化工 作者:孙孟展 关键词:酮洛芬衍生物 ; 酰胺 ; 构效关系 ; 5-脂氧化酶 ; 抑制 机构:浙江医药高等专科学校 ; 浙江医药高等专科学校 年份:2017
    摘要:用半经验量子软件MOPAC2012,PM7水平上,对20种酮洛芬酰胺化合物分子进行几何优化,计算EHOMO、ELUMO、Hf、MR等量子化学参数,将计算得到的量子化学参数与酮洛芬酰胺对5-脂氧化酶(5-LOX)抑制活性进行关联,并通过有进有出的逐步回归分析,筛选了影响抑制5-LOX的主要因素,建立了定量构效关系模型,最优模型为:PIC_(50)=13.234+0.002Hf+0.010TE+0.948 EHOMO,r~2=0.806,F=22.174,N=20,r2CV=0.671,s=0.139。利用VIF检验各参数相关性,用LOO法对所建模型进行显著性及预测能力的检验。计算结果显示,影响化合物抑制5-LOX的主要因素是化合物的生成热、总能量、最高占有轨道能级。该研究可为研制COX-2和5-LOX双重抑制酮洛芬衍生物提供理论指导。
  • 【期刊】 HPLC法手性拆分百湿芬肠溶胶囊中的酮洛芬

    刊名:鞍山师范学院学报 作者:刁全平;郭华;吕琳琳;回瑞华;侯冬岩; 关键词:PM-β-环糊精手性固定相;;手性拆分;;酮洛芬 机构:鞍山师范学院化学与生命科学学院 ; 鞍山师范学院化学与生命科学学院 年份:2017
    摘要:建立了百湿芬肠溶胶囊中酮洛芬的手性拆分方法.利用PM-β-环糊精手性固定相拆分百湿芬肠溶胶囊中的酮洛芬对映异构体,对流动相的组成、pH值、流速等色谱条件进行优化.以甲醇-0.1%乙酸三乙胺=(40∶60)做为流动相,缓冲溶液pH=4.00,色谱柱温为25℃,流动相流速为0.7 m L/min,在此条件下,百湿芬肠溶胶囊中的酮洛芬得到较好拆分.
  • 【期刊】 柱前衍生化RP-HPLC拆分酮洛芬对映异构体的研究

    刊名:《中国药师》 作者:林晓燕 ; 江洁怡 ; 胥爱丽 ; 陈昭 ; 李素梅 关键词:酮洛芬 ; 对映异构体 ; 柱前衍生 ; 高效液相色谱法 机构:广州中医药大学 ; 广州中医药大学 年份:2016
    摘要:目的:建立酮洛芬对映异构体的拆分方法。方法:采用柱前衍生化RP—HPLC法,以L-丙氨酸-β-萘胺(L-Ala—β—NA)为手性衍生化试剂,色谱柱:Hypersil ODS.2柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-0.025mol·L-1磷酸二氢钾溶液(40:60,v/v),流速:1.0ml·min-1,检测波长:245nm,柱温:25℃,进样量:10μl。结果:酮洛芬对映体衍生物获得较好的基线分离,S-(+)-对映体和R-(-)-对映体衍生物的色谱峰保留时间分别在24.2min和26.0min处。右旋酮洛芬在0.025~0.125mg质量范围内线性关系良好(r=0.9981),平均回收率为90.93%(RSD=4.10%,n=9)。结论:该方法简便、准确、快速,为酮洛芬的光学并构体的测定提供了参考依据。
  • 【期刊】 水中无机氮形态变化对酮洛芬光降解的影响

    刊名:中国环境科学 作者:邓芠 ; 刘国光 ; 吕文英 ; 陈平 ; 王枫亮 ; 潘夏玲 ; 张利朋 ; 马京帅 ; 林晓璇 关键词:酮洛芬 ; 光降解 ; 不同形态氮 ; 量子产率 ; pE值 ; 光屏蔽因子 ; 羟基自由基 机构:广东工业大学环境科学与工程学院 ; 广东工业大学环境科学与工程学院 年份:2016
    摘要:研究了模拟太阳光照射下水环境中不同形态氮(NO_3~-、NO_2~-和NH_4~+)对酮洛芬(KET)光解的影响.结果表明,KET在平均波长(200~450nm)下量子产率Φo为0.14.NO_3~-浓度从0.01mmol/L-增至1.0mmol/L时,KET光解速率常数从0.0109降至0.0085;NO_2~-浓度从0.01mmol/L增至1.0mmol/L时,KET光解速率常数从0.0095降至0.0069,NH_4~+对KET的光解基本无影响.NO_3~-的光掩蔽现象对KET光解的影响起主要作用;NO_2~-则通过光掩蔽现象和羟基自由基猝灭来抑制KET的光解.同时研究了当水环境中pE值发生变化而引起水中无机氮形态转化时,不同形态氮共存对KET光解的复合影响,随着pE值的增大,KET的光解速率先减小后增大;当NO_2~-和NH_4~+共存时,两者对KET光解的影响存在拮抗作用,这一拮抗作用也存在于NO_2~-和NO_3~-之间.
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