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  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇的合成工艺优化

    刊名:中国医药工业杂志 作者:徐蓉生;段云;梅艳;赵力威; 关键词:酮咯酸氨丁三醇;;镇痛药;;非甾体抗炎药;;合成工艺 机构:四川省肿瘤医院 ; 四川省肿瘤医院 年份:2019
    摘要:吡咯经苯甲酰氯酰化、与1,2-二氯乙烷N-烃化、丙二酸二乙酯C-烃化、环合反应、水解反应和脱羧反应得到5-苯甲酰基-1,2-二氢-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸(7),再与氨丁三醇成盐得酮咯酸氨丁三醇(1),纯度≥99.5%,总收率51%(以吡咯计)。在N-烃化和C-烃化时加入DMF,反应快速、彻底,收率提高;制备7时,加浓盐酸调至pH 2脱羧,用甲醇-水替代二氯甲烷-环己烷进行纯化。最后在无水乙醇中成盐得1,操作简便。
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇的临床应用

    刊名:特别健康:下 作者:倪梦雅 唐俊 关键词:酮咯酸氨丁三醇 术后镇痛 超前镇痛 机构:复旦大学附属金山医院麻醉科 ; 复旦大学附属金山医院麻醉科 年份:2014
    摘要:酮咯酸氨丁三醇(Ketorolac tromethamine)属于异丁芬酸类,具有较强的镇痛作用和较弱的消炎作用,是一种非甾体类药物,镇痛作用显效快、时间长,作用强度类似阿片类药物,但副作用较弱,无成瘾性,广泛用于急性术后镇痛。目前酮咯酸氨丁三醇越来越广泛地用于缓解中至重度的各种术后疼痛,包括骨科手术,胸腹外科、妇产科、创伤伤及泌尿科手术。本文对其在以上临床工作中的应用进行综述。
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇致过敏性休克

    刊名:药物不良反应杂志 作者:王小军 ; 詹卫华 ; 郑造乾 关键词:酮咯酸氨丁三醇 ; 休克 ; 过敏性 机构:浙江省立同德医院药剂科 ; 浙江省立同德医院药剂科 ; 浙江省立同德医院普外科 年份:2013
    摘要:1例26岁男性患者因腹痛给予酮咯酸氨丁三醇30 mg肌内注射。注射完毕后约5 min,患者感头晕、乏力,并出现全身出汗、晕厥。血压65/40 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa),心率108次/min。立即予吸氧、静脉给予肾上腺素、地塞米松、间羟胺及肌内注射异丙嗪等治疗。约30 min后,患者神志恢复正常,症状逐渐好转,血压105/75 mm Hg,心率80次/min。其后未再出现不适。
  • 【专利】 一种酮咯酸氨丁三醇片剂

    作者:孙建合 ; 丁兵 年份:2018
    摘要:本发明属于医药制剂领域,具体涉及一种酮咯酸氨丁三醇片剂,本发明将酮咯酸氨丁三醇制备成固体分散体再制备成片剂,不仅大大提高了酮咯酸氨丁三醇的溶出度还有效提高了其稳定性。有效避免了酮咯酸氨丁三醇因光热等因素产生的杂质,提高了临床用药的安全性。
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇用于术后镇痛研究进展

    刊名:内蒙古医学杂志 作者:张生茂 ; 方华 关键词:酮咯酸氨丁三醇 ; 术后镇痛 ; 临床手术 机构:内蒙古医科大学研究生学院 ; 内蒙古医科大学研究生学院 ; 内蒙古自治区人民医院麻醉科 年份:2015
    摘要:酮咯酸氨丁三醇为非甾体类抗炎药,可抑制前列腺素的合成,临床用于各科手术术后镇痛。目前,对于临床各科手术应用酮咯酸氨丁三醇的术后镇痛效果已成为国内外医学学者的重要研究课题。本文对酮咯酸氨丁三醇的药理机制、临床手术术后镇痛效果研究进行综述。
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇对椎间孔镜术后疼痛的影响

    刊名:中国老年保健医学 作者:郭金伟 ; 叶健 ; 杨博文 ; 朱明 ; 张孝华 ; 程旗 关键词:酮咯酸氨丁三醇 ; 椎间孔镜 ; 镇痛 ; 腰椎间盘突出症 机构:重庆市江津区中心医院骨科 ; 重庆市江津区中心医院骨科 年份:2018
    摘要:目的研究静脉注射酮咯酸氨丁三醇对腰椎间孔镜术后疼痛缓解的影响。方法选取2017年6月至2018年6月我院收治的腰椎间盘突出症行腰椎孔镜术治疗的患者40例,随机分成观察组和对照组。一组在手术后30min内静脉注射射酮咯酸氨丁三醇(60mg/100ml生理盐水)作为病例组(n=20),另一组给予0. 9%氯化钠100ml作为对照组(n=20)。术后1小时、6小时、12小时、18小时和24小时采用视觉模拟评分法(VAS)评估术后疼痛。记录术后24小时内阿片类药物(吗啡)的用量以及与药物有关的副作用。结果酮咯酸氨丁三醇所有时间点的VAS评分均明显低于对照组。观察组吗啡给药剂量明显降低,差异有统计学意义(P <0. 05)。结论静脉酮咯酸氨丁三醇作为一种非阿片类镇痛剂,可以减轻椎间孔镜术后患者的疼痛,值得临床推广应用。
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇对小儿骨折术后镇痛效果观察

    刊名:中国实用医刊 作者:曾毅 ; 高国一 ; 李忠云 关键词:酮咯酸氨丁三醇 ; 小儿 ; 骨折 ; 术后疼痛 机构:云南省西双版纳傣族自治州人民医院麻醉科 ; 云南省西双版纳傣族自治州人民医院麻醉科 年份:2018
    摘要:目的 探讨酮咯酸氨丁三醇对小儿骨科手术术后镇痛的影响.方法 随机选取2017年1月至2017年12月云南省西双版纳傣族自治州人民医院择期行骨折内固定术的患儿42例,按随机数字表法分为A组和B组,每组21例.A、B组分别在手术结束前20 min给于负荷剂量的舒芬太尼0.05 mg/kg和酮咯酸氨丁三醇0.50 mg/kg,术毕连接镇痛泵,A组为2μg/kg舒芬太尼+0.15 mg/kg昂丹司琼;B组为0.50 mg/kg酮咯酸氨丁三醇+1.50μg/kg舒芬太尼+0.15 mg/kg昂丹司琼,总量稀释到100 ml.观察比较两组术中、术后情况及不良反应发生情况.结果 与A组比较,B组术后拔管即刻及术后6、12、24、48 h疼痛评分较低(P<0.05);患者自控镇痛(PCA)按压次数减少,两次按压时间间隔延长(P<0.05).B组恶心呕吐及皮肤痛痒发生率低于A组(P<0.05).结论 酮咯酸氨丁三醇复合舒芬太尼能显著改善小儿骨折术后的疼痛,减少患儿术后对阿片类药物的需求,且不良反应少.
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇的超前镇痛效果

    刊名:江苏医药 作者:谢锋 关键词:酮咯酸氨丁三醇 ; 镇痛 机构:常州市第二人民医院麻醉科 ; 常州市第二人民医院麻醉科 年份:2012
    摘要:目的探讨酮咯酸氨丁三醇的超前镇痛效果。方法择期下肢手术患者45例随机均分为三组。A组术前给予酮咯酸氨丁三醇0.5mg/kg;B组术前给予酮咯酸氨丁三醇1mg/kg;C组术前给予生理盐水作为对照。三组术后均行吗啡硬膜外自控镇痛(PCEA)。记录术后VAS疼痛评分、感觉疼痛时间、PCEA用药量和不良反应。结果三组间PCEA的VAS评分无统计学差异(P>0.05)。与C组比较,A、B组术后疼痛开始时间明显延迟,PCEA用量减少(P<0.05),不良反应减少。结论术前给予酮咯酸氨丁三醇具有超前镇痛作用,能降低术后患者对PCEA镇痛药的需要量,从而减少吗啡PCEA的不良反应。
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇的超前镇痛效果

    刊名:江苏医药 作者:祝平 ; 李黎 关键词:酮咯酸氨丁三醇 ; 超前镇痛 机构:南京中医药大学附属无锡市中医医院麻醉科 ; 南京中医药大学附属无锡市中医医院麻醉科 年份:2012
    摘要:目的探讨酮咯酸氨丁三醇的超前镇痛效果。方法腰-硬联合麻醉下行骨科下肢手术患者50例均分为2组。A组在手术切皮前5min静注酮咯酸氨丁三醇30mg;B组静注同等剂量0.9%氯化钠注射液作为对照。采用视觉模拟评分(VAS)对评估术后4、8、12、24及48h的疼痛评分,记录术后自控镇痛(PCA)按压次数、VAS>5分时辅助使消炎痛栓应用及不良反应发生情况。结果 A组术后4、8、12、24及48hVAS疼痛评分均低于B组(P<0.05)。A组术后PCA泵按压次数要明显少于对照(P<0.05)。B组有5例使用消炎痛栓,A组无使用消炎痛栓病例。两组患者均未发生严重不良反应。结论术前应用酮咯酸氨丁三醇有良好超前镇痛作用,能减少辅助镇痛药用量,且不良反应少。
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇治疗肾绞痛的疗效观察

    刊名:特别健康:下 作者:刘旭 孔铭颢 毛晶 关键词:肾绞痛 结石 酮咯酸 镇痛 年份:2014
    摘要:目的:评估酮咯酸联合解痉药物在急性结石性肾绞痛治疗中的作用。方法:对172例急性结石性肾皱痛患者肌注酮咯酸氨丁三醇及吗啡镇痛处理。应用视觉模拟评分法分别评估治疗后5min,10min,30min,60min内疼痛程度,记录副反应及治疗前后疼痛评分的变化。结果:161例纳入观察,其中125(78.3%)显效,31例(18.6%)有效,5例(3.1%)无效;22(13.6%)例出现胃肠道反应,1(0.6%)例出现严重胃肠道症状,10(6.2%)例出现低血压,13(8.0%)胸闷。结论:酮咯酸对比于吗啡治疗肾绞痛,疗效相同,但作用时间迅速,副反应少。
  • 【期刊】 酮咯酸氨丁三醇治疗肾绞痛的疗效观察

    刊名:特别健康:下 作者:刘旭 孔铭颢 毛晶 关键词:肾绞痛 结石 酮咯酸 镇痛 年份:2014
    摘要:目的:评估酮咯酸联合解痉药物在急性结石性肾绞痛治疗中的作用。方法:对172例急性结石性肾皱痛患者肌注酮咯酸氨丁三醇及吗啡镇痛处理。应用视觉模拟评分法分别评估治疗后5min,10min,30min,60min内疼痛程度,记录副反应及治疗前后疼痛评分的变化。结果:161例纳入观察,其中125(78.3%)显效,31例(18.6%)有效,5例(3.1%)无效;22(13.6%)例出现胃肠道反应,1(0.6%)例出现严重胃肠道症状,10(6.2%)例出现低血压,13(8.0%)胸闷。结论:酮咯酸对比于吗啡治疗肾绞痛,疗效相同,但作用时间迅速,副反应少。
  • 【论文】 酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂的研制及质量研究

    作者:苗文 关键词:酮咯酸氨丁三醇 ; 鼻喷雾剂 ; 灌流实验 ; 处方筛选 ; 质量标准研究 ; 稳定性 机构:苏州大学 ; 苏州大学 年份:2018
    摘要:目的:研制非甾体类抗炎药酮咯酸氨丁三醇的鼻喷雾剂,并进行其初步质量标准与稳定性的研究。方法:首先,建立酮咯酸氨丁三醇的高效液相色普法的含量测定方法,测定其油水分配系数,通过影响因素试验考察高温和强光条件下的稳定性。通过考察大鼠在体鼻腔灌流模型考察吸收促进剂对药物鼻黏膜吸收的影响,筛选适宜的吸收促进剂。其次,参照原研药物制剂SPRIX(?),以酮咯酸氨丁三醇为活性成分,氢氧化钠、磷酸二氢钾、乙二胺四乙酸二钠为辅料,通过原辅料相容性试验考察主药和辅料的相容性,以pH值为处方筛选的主要指标,制备不同pH值的氢氧化钠和磷酸二氢钾缓冲液,初步筛选与原研药pH值相近的处方。然后,以性状、pH值、有关物质的检查、含量测定、每喷主药含量、每瓶总喷次、喷雾角度、粒径分布等为考察指标,制订自制的酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂的质量标准,以便为后续酮咯酸氨丁三醇鼻喷剂的毒性试验和药代动力学研究提供依据。最后,参照2015版中国药典原料药物与制剂稳定性试验指导原则,考察药物制剂在强光和高温等因素的条件下的稳定性。结果:(1)本文所建立酮咯酸氨丁三醇的HPLC体外分析的线性关系良好,精密度、回收率均符合要求。酮咯酸氨丁三醇在正辛醇-水二元体系中油水分配系数的对数值为-0.81,具有良好的亲水性,可通过鼻腔水性孔道吸收。初步稳定性试验显示,酮咯酸氨丁三醇在强光条件下稳定性下降,因此后续实验应尽可能避光操作。(2)灌流实验结果表明,0.006%乙二胺四乙酸二钠处方的吸收效果优于5%HP-β-CD的处方,且可发挥螯合剂的作用。(3)以磷酸二氢钾和氢氧化钠为pH调节剂,两者以25:33的摩尔比形成pH 11.59的缓冲液,以溶解主药和其他辅料。(4)自制的酮咯酸氨丁三醇鼻喷雾剂性状、pH值、有关物质检查、含量测定、每喷主药含量、每瓶总喷次等考察指标均符合“2015版中国药典”第四部通则中(0106,0112)的有关规定,与原研药SPRIX(?)的测定结果相近。(5)高温(40℃)和低温(-20℃)条件下进行影响因素实验结果,该制剂外观性状、pH值、含量、有关物质、每喷主药含量等能够符合要求,但在避光和低温条件下更为稳定。结论:通过对处方工艺和质量标准的研究,初步制备了酮咯酸氨丁三醇鼻喷雾剂,其处方组成及相关质量指标与原研药SPRIX(?)相近;通过稳定性研究确定了该剂型相对稳定性好,应在低温、避光条件下保存、运输。
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