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  • 【期刊】 质子泵抑制药的药动学研究进展

    刊名:中国药师 作者:柴蓉蓉 ; 孟鸽飞 ; 丁佳宁 ; 朱全刚 关键词:药动学 ; 质子泵抑制药 ; 基因多态性 机构:上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学研究室 ; 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学研究室 ; 上海市皮肤医院药剂科 ; 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院药学研究室 ; 上海市皮肤医院药剂科 年份:2017
    摘要:质子泵抑制药(PPIs)为H+/K+-ATP酶抑制药,可高效快速抑制胃酸分泌,持续时间长久,是新型抑酸药物.也是目前治疗酸相关疾病如胃食管反流病、消化性溃疡及非甾体类抗炎药引起的相关胃肠病变的首选药物.对基础胃酸、夜间胃酸的分泌,胃泌素和食物刺激后的引起的胃酸分泌均有显著的抑制作用.本文就国内已上市的5种PPIs的药动学特征进行综述.
  • 【期刊】 鸢尾苷元在兔体内的药动学

    刊名:中成药 作者:王金凤 ; 赵庆兰 ; 王芳 ; 魏颖 ; 赵楠 ; 刘丹 ; 王国玉 关键词:药动学 ; 葛花异黄酮 ; 鸢尾苷元 机构:中国人民解放军第二○八医院 ; 中国人民解放军第二○八医院 年份:2017
    摘要:目的 建立测定兔血浆中鸢尾苷元的HPLC法,并研究鸢尾苷元在兔体内的药动学特征.方法 以6只日本大耳白兔自身交叉对照,灌胃给予葛花异黄酮60 mg/kg(含鸢尾苷元40 mg/kg),HPLC法测定血浆中游离的和经酶水解后的鸢尾苷元血药浓度,利用PKsolver 2.0计算出主要药代参数.结果 灌胃给药后兔血浆中游离鸢尾苷元的AUC0-t、Tmax、Cmax分别为(46.78±5.12)μg·min/mL、(5.39-0.54) min、(0.84±0.21) μg/mL,总鸢尾苷元AUC0-t、Tmax、Cmax分别为(485.48 ±23.53) μg·min/mL、(20.12±2.84) min、(2.95±0.67) μg/mL.结论 建立的HPLC方法可用于鸢尾苷元的药动学研究,鸢尾苷元灌胃给药后,在兔体内主要以结合形式存在.
  • 【期刊】 基于疾病动物模型的中药药动学研究进展

    刊名:药学实践杂志 作者:王韵 ; 柴逸峰 ; 朱臻宇 关键词:疾病状态 ; 动物模型 ; 药代动力学 ; 中药现代化 机构:第二军医大学药学院药物分析学教研室 ; 第二军医大学药学院药物分析学教研室 年份:2017
    摘要:中药药动学是中药现代化研究必不可少的环节,是中医药与世界接轨的重要手段.药物在作用部位只有达到足够浓度,才能在体内发挥药效,而药物浓度不仅与给药剂量有关,亦受到药物体内过程的影响.传统中药药动学研究多基于健康实验动物展开,忽视了疾病状态下生理和病理变化可能引起相关药动学参数显著改变.本文系统综述了近年来基于常见疾病动物模型开展的中药药动学比较研究,并对不同动物模型药动学比较的研究发展趋势进行讨论和展望.
  • 【期刊】 注射用比阿培南健康人体连续给药药动学研究

    刊名:中国抗生素杂志 作者:朱燕 ; 吕媛 ; 魏敏吉 ; 张朴 ; 康子胜 ; 刘燕 ; 梁军 ; 张曼 ; 肖永红 关键词:药动学 ; 比阿培南 ; 连续给药 ; 高效液相色谱法 机构:北京大学第一医院临床药理研究所 ; 北京大学第一医院临床药理研究所 年份:2016
    摘要:目的通过对比阿培南注射剂在中国健康人群中进行的连续给药药动学研究,进一步了解该药连续给药的药动学特点和可能产生的不良反应,为临床给药方案提供参考。方法采用开放试验设计,空腹给药的试验方法,在12名健康中国受试者(其中包括6名男性和6名女性)中连续7d静脉给予剂量为300mg的比阿培南注射液,每12h一次,并使用HPLC法测定给药后不同时间点的血、尿药物浓度。给药前、给药后分别进行各项指标的观察和检查。结果受试者连续7d静脉点滴300mg比阿培南注射液后第1天和第7天的主要药动学参数分别如下,C_(max)分别为(15.37±1.91)和(15.36±1.34)mg/L;T_(max)分别为(1.00±0.00)和(1.00±0.00)h;AUC_(0-t)分别为(26.55±2.90)和(24.68±1.51)mg·h/L;T_(1/2β)分别为(1.09±0.25)和(1.00±0.25)h;CL分别为(11.10±1.35)和(11.86±0.73)L/h;V_c分别为(7.20±2.64)L,24h尿排出率为57.6%。结论连续7d静脉给予比阿培南300mg药动学结果说明,药物在体内无蓄积,受试者耐受性良好。
  • 【期刊】 反义寡核苷酸药动学研究进展

    刊名:中国新药杂志 作者:付洁 ; 王海学 ; 宋海峰 关键词:药动学 ; 基因治疗 ; 反义 ; 寡核苷酸 机构:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院生命组学研究所蛋白质药物国家工程研究中心 ; 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院生命组学研究所蛋白质药物国家工程研究中心 ; 军科正源(北京)药物研究有限责任公司 ; 国家药品监督管理局药品审评中心药理毒理学部 年份:2018
    摘要:世纪之交的十余年,反义寡核苷酸(antisense oligonucleotides,AS-ONs)作为治疗性药物,因受限于稳定性、药物递送、作用机制等核心技术问题,经历了发展低谷期。2016年一年间,先后有2个AS-ONs药物获批上市,标志着此类药物在关键技术上取得了突破性进展,重新回到生物技术药物研发的主舞台。大批新一代针对感染、恶性肿瘤、杜氏肌营养不良等适应证的AS-ONs进入临床试验,再次显示了其在基因治疗领域令人期待的广阔前景。本文就AS-ONs药物的发展代次更迭进行了扼要梳理,并对新代次AS-ONs药物的定量分析与药动学研究进展予以综述。
  • 【期刊】 非瑟酮抗肿瘤药理、药动学及新剂型研究进展

    刊名:广东药科大学学报 作者:陈锐娥 ; 陈文荣 ; 龙晓英 关键词:药动学 ; 非瑟酮 ; 抗肿瘤 ; 新剂型 机构:中山大学新华学院 ; 中山大学新华学院 ; 仙乐健康科技股份有限公司 ; 广东药科大学 ; 中药学院 年份:2017
    摘要:综述目前国内外关于非瑟酮抗肿瘤作用机制、药动学特征及新剂型的研究概况,重点总结包合物、脂质体、纳米粒等微粒载药系统在提高非瑟酮生物利用度及抗肿瘤活性方面取得的进展,为非瑟酮的进一步研究与开发提供依据,也为肿瘤的治疗提供新思路.
  • 【期刊】 硫醚雷贝在大鼠体内多次给药的药动学研究

    刊名:中国新药杂志 作者:王本伟 ; 刘琳 ; 王芳 ; 逯海燕 ; 贾庆文 ; 戚敏 关键词:药动学 ; 注射用右旋雷贝拉唑钠 ; 硫醚雷贝 ; 高效液相色谱-质谱联用 机构:山东省药学科学院新药评价中心 ; 山东省药学科学院新药评价中心 年份:2018
    摘要:目的:注射用右旋雷贝拉唑钠大鼠尾静脉给药后,建立其代谢物硫醚雷贝在血浆中的定量方法,并用于药动学研究。方法:采用蛋白沉淀处理大鼠血浆样本,以地西泮为内标运用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)方法检测大鼠血浆中硫醚雷贝的含量。色谱分离采用安捷伦Poroshell120 EC-C18色谱柱,流动相采用乙腈和5 mmol·L-1醋酸铵,梯度洗脱。质谱采集方法选用ESI正离子及多反应监测模式(MRM)。结果:硫醚雷贝在5~1 000 ng·m L-1线性关系良好(r=0.99)。方法的回收率为100.8%~105.9%;批内和批间的准确度为87.5%~102.7%;批内和批间精密度小于11.6%。首次给药后,低、中、高3个剂量(5,20和80 mg·kg-1·d-1)的Cmax和AUC0-6h分别为622,2726,15 248 ng·m L-1和133,666,3 142 h·ng·m L-1;末次给药后低、中、高3个剂量的Cmax和AUC0-6h分别为450,2 240,11 471 ng·m L-1和156,804,3 892 h·ng·m L-1。结论:该方法重现性好,分析时间短,能满足硫醚雷贝在大鼠血浆中的检测要求,并符合《中华人民共和国药典》2015年版对生物样品分析的要求。
  • 【期刊】 雷替曲塞经不同给药方式的药动学分析

    刊名:介入放射学杂志 作者:黄巧胜[1,3] ; 陈少锋[1] ; 钟泽龙[1] ; 王卫东[1] ; 张涛[2] ; 余晓霞[2] ; 李国成[2] ; 伍俊妍[2] ; 许林锋[1] 关键词:药动学 ; 兔肝癌模型,VX2 ; 雷替曲塞 ; LC-MS/MS ; 肝动脉灌注 机构:[1]广州中山大学孙逸仙纪念医院介入科 ; [1]广州中山大学孙逸仙纪念医院介入科 ; [2]广州中山大学孙逸仙纪念医院药学部 ; [3]湖南湘潭市中心医院介入科 年份:2018
    摘要:目的通过兔肝VX2肿瘤模型,考察雷替曲塞经股静脉灌注、肝动脉灌注、肝动脉碘油混悬液注入、肝动脉灌注后明胶海绵栓塞给药的药动学情况。方法将40只VX2肝肿瘤模型新西兰兔按雷替曲塞不同给药方式随机分成股静脉灌注(A)组、肝动脉灌注(B)组、肝动脉碘油混悬液灌注(C)组、肝动脉灌注后明胶海绵栓塞(D)组,用LC-MS/MS法测定血浆中雷替曲塞的浓度,并计算药动学参数。结果 A,B,C,D 4组给药后,t_(max)均为5 min;t_(1/2)分别为(5.88±1.39),(7.31±2.60),(9.86±5.10),(7.19±2.27),其中C组t_(1/2)最长,与A组相比差异有统计学意义(P〈0.05);C_(max)分别为(2 056.40±139.17),(1 389.21±180.28),(911.84±105.62),(1 133.41±181.42)ng·ml~(-1)·h~(-1),A组C_(max)明显高于B,C,D 3组,差异有统计学差异(P〈0.05),其中C组最低;AUC_(0-t)分别为(5 482.72±1 007.07),(4 156.99±1 475.77),(2 785.13±1107.36),(3 903.64±947.25)ng·ml~(-1)·h~(-1)。A组AUC_(0-t)明显高于B,C,D 3组,差异有统计学意义(P〈0.05),其中C组最低。结论与经股静脉灌注相比,雷替曲塞经肝动脉灌注、肝动脉碘油混悬液注入、肝动脉灌注后明胶海绵栓塞有可能使药物更多沉积在肿瘤区,增加局部药物浓度,可能增强其疗效,同时降低血浆中药物浓度,减轻副作用。
  • 【期刊】 碘海醇药动学研究进展与应用

    刊名:中国医院药学杂志 作者:刘湘 ; 彭德君 ; 鲁澄宇 关键词:药动学 ; 碘海醇 ; 测定方法 ; 应用 ; 护理 机构:广东医学院 ; 广东医学院 年份:2016
    摘要:碘海醇注射液是一种非离子型含碘造影剂,已广泛应用于临床造影。肾小球滤过率是肾功能评价的重要指标,近年来,碘海醇用于肾小球滤过率测定的研究报道颇多。碘海醇用药相对安全,但其不良反应的发生时有报道,合理的护理措施至关重要。碘海醇药动学研究可为临床合理用药提供参考,准确、高效的测定方法是药动学研究的基础。本文对近几年碘海醇的测定方法、药动学研究、应用、不良反应的相应护理措施进行简单综述,期望为碘海醇的基础研究,临床合理用药以及进一步的开发利用提供参考资料。
  • 【期刊】 虾蟹类抗菌渔药的药动学研究进展

    刊名:水产科学 作者:李伟 ; 卢亚楠 ; 张峰 关键词:药动学 ; 抗菌渔药 ; 虾蟹类 机构:大连海洋大学水产与生命学院 ; 大连海洋大学水产与生命学院 年份:2014
    摘要:近些年我国水产养殖业发展迅猛,尤其是虾蟹和海参等水产无脊椎动物的养殖,其产量占水产品总产量的比重逐年增长,但在养殖生产过程中的疾病给养殖业带来了重大的经济损失。为了防治疾病,在抗菌渔药使用中又出现了滥用、错用和不规范使用等现象,影响了我国水产养殖业的可持续发展。目前关于水产无脊椎动物的药动学及残留规
  • 【期刊】 人参皂苷Rc药理作用和药动学研究进展

    刊名:中草药 作者:鲁文茜 ; 张斯琪 ; 沈尚竹 ; 魏莉 关键词:药动学 ; 人参皂苷Rc ; 抗炎活性 ; 抗氧化活性 ; 抗肿瘤活性 机构:上海中医药大学 ; 上海中医药大学 年份:2018
    摘要:人参皂苷Rc广泛分布在五加科植物中,其中在人参Panaxginseng全株、西洋参Panaxquinquefolium根部、三七Panax pseudoginseng花中含量尤为丰富。且已有研究表明人参皂苷Rc在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调血脂、预防糖尿病、保护神经系统等方面疗效显著。对人参皂苷Rc的药理作用及药动学方面的研究进展进行综述,以期为富含人参皂苷Rc药物的开发和应用提供参考。
  • 【期刊】 中药对华法林药动学与药效学影响的研究

    刊名:哈尔滨商业大学学报:自然科学版 作者:崔明宇 ; 李聪慧 ; 孔晓悦 ; 张凯 ; 马英丽 关键词:药动学 ; 华法林 ; 中药 ; 药效学 机构:黑龙江中医药大学药学院 ; 黑龙江中医药大学药学院 年份:2018
    摘要:华法林为临床应用广泛的口服抗凝血药,治疗窗窄,易与药物发生相互作用而导致严重的不良反应.随着活血化瘀类中药在临床的广泛使用,越来越多的中药被发现对华法林药动学及药效学参数造成一定影响,对近五年中药与华法林相互作用进行综述,为临床合理用药提供参考.
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