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  • 【专利】 一种单葡萄糖醛酸甘草次酸的化学合成方法

    作者:程卯生 ; 刘洋 ; 李慧宁 ; 汪志鹏 年份:2018
    摘要:本发明公开一种单葡萄糖醛酸甘草次酸的化学合成方法,属于有机合成、药物化学和食品科学领域。以来源丰富、价格低廉的甘草次酸为起始原料,通过对羧基成苄酯,C3羟基与全苯甲酰化的葡萄糖醛酸甲酯糖基给体成苷,再分别脱去甲基、苯甲酰基和苄基共5步反应,简便易行地合成了单葡萄糖醛酸甘草次酸。本发明所用原料和试剂价格便宜,反应条件温和,操作简单,收率理想,为单葡萄糖醛酸甘草次酸的制备提供了可行的化学合成方法。
  • 【期刊】 ATP敏感性钾通道在缺血性脑血管疾病中的作用

    刊名:沈阳药科大学学报 作者:程卯生 ; 吴永奇 ; 马超 关键词:ATP敏感性钾通道 ; 脑缺血 ; 发病机理 ; 靶点 机构:沈阳药科大学制药工程学院 ; 沈阳药科大学制药工程学院 年份:2015
    摘要:目的阐述ATP敏感性钾通道可能成为治疗缺血性脑血管疾病的一个潜在靶点。方法根据缺血性脑血管疾病的发病机理综述ATP敏感性钾通道在其中发挥的作用。结果与结论 ATP敏感性钾通道涉及到缺血性脑血管疾病的多个病理环节,有可能成为治疗缺血性脑血管疾病的一个潜在靶点。
  • 【专利】 5-脱氧-D-呋喃核糖氧苷类化合物的制备方法

    作者:程卯生 ; 刘洋 ; 王博 ; 王晶晶 年份:2011
    摘要:本发明涉及了一种抗肿瘤用药卡培他滨的有关物质3'-O-(5''-脱氧-β-D-核糖)卡培他滨和3'-O-(5''-脱氧-α-D-核糖)卡培他滨的制备方法,解决此二个在卡培他滨生产过程中产生的杂质只能从反应液中分离得到的问题。该方法首先制备5-脱氧-D-核糖给体,经与硅烷保护的卡培他滨发生糖基化反应后,脱除保护基制得目标产物。本发明可以通过化学方法制备卡培他滨生产过程中产生的双糖苷化有关物质,为卡培他滨的质量控制提供了合格的对照品。
  • 【期刊】 酞嗪酮类新型免疫抑制剂的合成与活性研究

    刊名:药学学报 作者:程卯生 ; 王亚丽 ; 王庆河 ; 杨红光 ; 郝伯钧 ; 梁国栋 ; 江崇国 关键词:酞嗪酮 ; 免疫抑制 ; T细胞 ; IMPDH ; 构效关系 机构:沈阳药科大学 ; 沈阳药科大学 ; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 年份:2013
    摘要:以邻苯二甲酰亚胺为原料,经选择性还原、硝化、溴代、扩环、还原、Knoevenagel和酰化反应,合成了15个未见文献报道的化合物,结构经1H NMR、HR-MS确证。以临床应用的免疫抑制剂霉酚酸(MPA)作为阳性对照药,采用小鼠体外脾细胞增殖抑制法考察了目标化合物对小鼠T细胞免疫抑制活性,对化合物7a和7h进行IMPDH酶抑制活性研究。体外活性结果显示,该系列化合物具有较好的T细胞抑制活性,其中化合物7f、7h活性最好,IC50分别为0.093μmol·L-1和0.14μmol·L-1,好于阳性对照药MPA,酶活性与细胞活性一致。
  • 【期刊】 作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂的研究进展

    刊名:中国药物化学杂志 作者:程卯生 ; 张祯 ; 冯岩 ; 赵冬梅 关键词:微管 ; 微管蛋白抑制剂 ; 秋水仙碱结合位点 ; 抗肿瘤 机构:沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 ; 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 年份:2014
    摘要:微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用,因此,微管蛋白是一个非常有前景的新型化疗药物的靶标。秋水仙素结合位点抑制剂(CBSIs)通过抑制微管蛋白聚合和抑制微管形成发挥生物效应。近年来,人们对作用于此靶点的抑制剂开展了一系列的研究,并且取得了一定的进展,本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其研究概况。
  • 【期刊】 天然抗肿瘤活性三萜皂苷giganteaside D的化学合成

    刊名:沈阳药科大学学报 作者:程卯生 ; 刘洋 ; 闫茂才 关键词:三萜皂苷 ; 齐墩果酸 ; 抗肿瘤 ; 糖苷化 机构:沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 ; 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 年份:2012
    摘要:目的合成具有抗肿瘤活性的天然三萜皂苷giganteaside D。方法以齐墩果酸为起始原料,运用多种保护基策略,逐步构建二糖模块。结果经7步反应,首次完成giganteaside D的化学合成,总收率为29.2%,其结构经ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR确证。结论体外MTT法活性筛选结果表明,giganteaside D对HeLa细胞株具有较强的抑制活性,IC50值为2.44μmol.L-1。与其差向异构体β-hederin相比,giganteaside D木糖C4的构型在一定程度上对生物活性产生了影响。
  • 【期刊】 雷贝拉唑钠有关物质的合成和结构确定

    刊名:《中国药物化学杂志》 作者:程卯生 ; 仝巧林 ; 王庆河 ; 马文希 ; 张蒙 关键词:雷贝拉唑钠 ; 质子泵抑制剂 ; 有关物质 ; 合成 机构:沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 ; 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 年份:2016
    摘要:目的为了完善与强化对原料药雷贝拉唑钠的质量控制,合成雷贝拉唑钠有关物质。方法以2-巯基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶盐酸盐为原料,合成2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲基]硫代]-1胁苯并咪唑(1)和2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-1-氧代吡啶_2-基]甲基]磺酰基]-1日苯并咪唑(3);以雷贝拉唑为原料,合成2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]磺酰基]-1H_苯并咪唑(2)。结果与结论目标化合物的结构经核磁、质谱确证,纯度均大于99.8%,可作为质量控制的标准品。本实验反应条件温和、生成副产物较少、操作简单,并且采用双氧水为氧化剂,降低了成本、减少了环境污染。
  • 【期刊】 柱前衍生化RP-HPLC法分离苯乙醇胺类化合物对映体

    刊名:沈阳药科大学学报 作者:程卯生 ; 杨晶 ; 关瑾 ; 潘莉 ; 李发美 关键词:反相高效液相色谱法 ; 手性分离 ; 手性衍生化 ; 苯乙醇胺类化合物对映体 机构:沈阳药科大学药学院 ; 沈阳药科大学药学院 ; 沈阳化工学院应用化学学院 ; 沈阳药科大学制药工程学院 年份:2009
    摘要:目的以2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)为手性衍生化试剂,建立苯乙醇胺类化合物对映体RP-HPLC分离分析方法。方法采用RP-HPLC法。考察了衍生化反应中碱化试剂和衍生化试剂的浓度等反应条件对衍生化产率的影响,并考察流动相的组成和pH值等因素对生成的非对映异构体分离的影响。讨论了化合物的分子结构对手性衍生化及衍生后的非对映异构体色谱分离的影响。结果在三乙胺和GITC的浓度分别为10和5 mmol.L-1的乙腈溶液中,室温下反应20 min后,有5个苯乙醇胺化合物转化成相应的非对映异构体的硫脲衍生物。在色谱条件为:Diamonsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),30 mmol.L-1醋酸铵(pH6.0)-乙腈(体积比为50∶50)为流动相,检测波长254 nm,流速1.0 mL.min-1,室温下,5个苯乙醇胺化合物对映体衍生化后非对映异构体的分离度达到4以上。结论该方法可作为苯乙醇胺类化合物对映体分离的方法之一。
  • 【专利】 具有多种生物活性的取代吲哚-3-基草酰胺衍生物

    作者:程卯生 ; 陈虹 ; 于鹏飞 ; 雷志勇 ; 曹波 ; 白淑芳 年份:2007
    摘要:本发明涉及新的下式所示的取代吲哚-3-草酰胺衍生物及其在治疗肿瘤、抗 病毒及抗炎方面的应用。本发明还涉及其生理上可接受的无机酸或有机酸所成的 盐和它们可能的N-氧化物,以及上述物质的可药用赋形剂和/或稀释剂。本发明 还涉及含有至少一种该结构式化合物或其盐的上式化合物给药剂型,其剂型为: 片剂、包衣片剂、胶囊、注射用溶液或安瓿、栓剂、贴剂、可吸入的粉末制剂、 混悬剂、乳剂和软膏。
  • 【会议】 专利申请保护策略及模拟创新药物研制

    作者:程卯生 机构:基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 沈阳药科大学 ; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 沈阳药科大学 年份:2013
    摘要:知识产权保护是新药研发过程的重要环节之一,直接影响着原研人员(企业)的权益保障、竞争实力和创新动力。在当前全球创新药物实践均面临着巨大挑战之际,有效做好知识产权保护已经成为培育原研人员(企业)核心竞争能力的关键。当前,我国药品领域的知识产权问题研究仍不乐观,以化学药品专利为例,大多数为制备方法或制剂专利,与国外相比,新化合物专利数量偏少,在发明创造性和质量上的差距仍然较大。另一方面,在不侵犯他人知识产权的约束下,如何开发具有自主知识产权的新药(新化学实体)的方法值得国内药物原研工作者精心思考并学习掌握。
  • 【期刊】 金催化炔烃的碳碳键形成在天然产物全合成中的应用

    刊名:中国药物化学杂志 作者:程卯生 ; 郭佳 ; 王岩石 ; 刘永祥 关键词:金催化 ; 亲核加成 ; 炔烃 ; 碳碳键形成 ; 天然产物 ; 全合成 机构:沈阳药科大学 ; 沈阳药科大学 ; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 年份:2014
    摘要:金催化炔烃的亲核加成反应是形成碳碳键的重要方法之一。本文综述了近年来金催化炔烃的亲核加成反应构建碳碳键在天然产物全合成中的应用,并对反应机制进行了讨论。
  • 【期刊】 具有抗肿瘤活性的DNA小沟区结合剂的研究新进展

    刊名:中国药物化学杂志 作者:程卯生 ; 李云巍 ; 王庆河 ; 聂翰 ; 杨彦辉 关键词:DNA小沟区结合剂 ; distamycin类似物 ; 发夹聚酰胺类化合物 ; 海洋药物 机构:沈阳药科大学制药工程学院 ; 沈阳药科大学制药工程学院 年份:2008
    摘要:随着近年来基因工程基础研究的迅速发展以及小分子配体与DNA相互作用的机制研究的逐步深入,DNA已成为抗肿瘤药物研究的一个重要的药理学作用靶点,DNA小沟区结合剂成为抗肿瘤药物研究的重要方向。目前已开发了大量结构新颖、靶点单一、高效低毒的有效药物,多种已处于临床研究阶段。该文对近5年来DNA小沟区结合剂的研究新进展进行简要综述。
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