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  • 【专利】 微管蛋白抑制剂

    作者:唐田 ; 彭江华 ; 吴婧 ; 冯贻东 ; 杨经安 ; 佘琴 ; 冯汉林 年份:2016
    摘要:本发明的提供一种新的微管蛋白抑制剂及其应用,该新的微管蛋白抑制剂为一系列基于被取代的杂环骨架的化合物,以微管蛋白中的秋水仙碱结合位点为靶标。具有下述结构:其中:n独立表示0~5的整数,条件是n≤5,A表示单取代或多取代的基团,所述基团选自H、C1‑C20酰氨基、C1‑C20酰氧基、C1‑C20烷酰基、C1‑C20烷氧羰基、C1‑C20烷氧基、C1‑C20烷氨基、C1‑C20烷羧氨基、芳酰基、芳烷酰基、羧基、氰基、卤素、羟基、硝基和甲基噻吩基。
  • 【专利】 微管蛋白抑制剂

    作者:唐田 ; 王彦青 ; 刘小柔 ; 王进 ; 靳如意 ; 冯汉林 年份:2016
    摘要:本发明的提供一种新的微管蛋白抑制剂及其应用,该新的微管蛋白抑制剂为一系列基于被取代的杂环骨架的化合物,以微管蛋白中的秋水仙碱结合位点为靶标。具有下述结构:其中:n独立表示0~5的整数,条件是n≤5,A表示单取代或多取代的基团,所述基团选自H、C1‑C20酰氨基、C1‑C20酰氧基、C1‑C20烷酰基、C1‑C20烷氧羰基、C1‑C20烷氧基、C1‑C20烷氨基、C1‑C20烷羧氨基、芳酰基、芳烷酰基、羧基、氰基、卤素、羟基、硝基和甲基噻吩基。
  • 【专利】 微管蛋白抑制剂

    作者:W·里希特 年份:2010
    摘要:本发明涉及式(I)的新微管蛋白结合分子以及它们用于治疗癌症和其他疾病的用途。
  • 【专利】 微管蛋白抑制剂

    摘要:本发明记载了用于调节微管聚合以及治疗相关疾病状态的通式(Ⅰ)、 (Ⅱ)、(Ⅲ)和(V)的化合物。本发明还记载了通式(Ⅰ)、(Ⅲ)和(V) 的化合物在治疗激酶相关疾病状态中的应用。本发明还记载了通式(Ⅱ)、 (Ⅲ)和(V)的新化合物。
  • 【期刊】 2,5-二哌嗪类微管蛋白抑制剂的3D-QSAR研究

    刊名:计算机与应用化学 作者:李秀荣 ; 舒茂 ; 王远强 ; 杨文娟 ; 林治华 关键词:微管蛋白抑制剂 ; 比较分子力场分析 ; 比较分子相似性指数分析 ; 三维定量构效关系 机构:重庆理工大学药学与生物工程学院 ; 重庆理工大学药学与生物工程学院 ; 重庆大学化学化工学院 年份:2014
    摘要:微管蛋白对细胞增殖极为重要,现已成为抗癌药物研发的重要靶标之一。针对53个以2,5-二酮哌嗪为基本骨架的微管蛋白抑制剂,分别运用比较分子力场分析(coMFA)以及比较分子相似性指数分析(coMsIA)2种经典方法进行了三维定量构效关系(3D—QsAR)研究,并依次建立了相关的模型。CoMFA模型的交叉验证系数q2为0.642,相关系数r2为0.996;CoMSIA模型的q2和r2分别为0.725,0.908。模型具有较好的预测能力和较强的稳定性。3D.QSAR模型三维等势图揭示了一些结构特征与抑制活性的关系。我们希望这些研究为该类药物今后的设计和筛选提供可靠的理论依据。
  • 【期刊】 微管蛋白抑制剂Combretastatin A-4类似物的研究进展

    刊名:中国新药杂志 作者:许勤龙 ; 周鹏 ; 李家明 ; 张恩立 ; 叶文峰 关键词:微管蛋白抑制剂 ; 衍生物 ; 结构改造 机构:安徽中医学院药学院 ; 安徽中医学院药学院 ; 安徽省现代中药重点实验室 年份:2013
    摘要:微管蛋白在细胞生长、维持形态、信号传导及有丝分裂等过程中,均起着重要的作用。微管蛋白抑制剂是近年来热门的抗肿瘤药物。Combretastatin A-4(CA-4)从南非灌木柳树皮Combretum caffrum树干中提取分离得到的二苯乙烯类化合物,是目前已知微管蛋白抑制剂中活性最强的化合物之一,但是也存在着众多缺陷。近年来围绕提高CA-4水溶性、保持顺式构型等衍生物的设计研究成为了热点。本文就CA-4的结构改造及类似物设计的研究进展进行综述。
  • 【期刊】 含吲哚骨架衍生物作为微管蛋白抑制剂的研究

    刊名:生物化工 作者:葛维娟 ; 高飞越 ; 侯雨萱 关键词:微管蛋白 ; 吲哚 ; 抗肿瘤 机构:西安培华学院 ; 西安培华学院 年份:2019
    摘要:微管作为细胞骨架的主要成分,在细胞的分裂过程中起着重要的作用,近年来,微管已经成为抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。吲哚作为一种含氮的芳香杂环生物碱,因其良好的生物活性,在抗肿瘤药物设计研发领域备受关注,越来越多能够抑制微管蛋白的吲哚类衍生物被相继报道。本文对近年来已经报道的含有吲哚骨架合成或者半合成的抑制剂进行了综述。
  • 【期刊】 微管蛋白抑制剂的研究进展

    刊名:药学学报 作者:尚海 ; 潘莉 ; 杨澍 ; 陈虹 ; 程卯生 关键词:微管蛋白抑制剂 ; 微管 ; 抗肿瘤 ; 药理活性 ; 作用机制 机构:沈阳药科大学制药工程学院 ; 沈阳药科大学制药工程学院 ; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 ; 中国人民武装警察部队医学院 年份:2010
    摘要:微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。由于微管在细胞分裂过程中的重要作用,微管蛋白已经成为研究与开发全新抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂也已成为一类有效的抗肿瘤药物。该类抑制剂的作用机制是通过抑制微管蛋白的聚合或者促进微管蛋白的聚合而干扰细胞的有丝分裂过程,从而发挥抗肿瘤作用。本文对近年来微管蛋白抑制剂的研究进展进行了总结,着重介绍了微管蛋白抑制剂的药理活性和临床研究进展,并探讨了该类抑制剂的发展趋势。
  • 【专利】 一种微管蛋白抑制剂(VDA-1)的A晶型

    作者:唐田 ; 彭江华 ; 靳如意 ; 杨经安 ; 佘琴 ; 石涛 年份:2017
    摘要:本发明提供(3Z,6Z)‑3‑[((E)‑3‑(5‑叔丁基)‑1H‑咪唑基‑4‑基)亚甲基]‑6‑((E)‑3‑(3‑氟苯基)‑2‑丙烯亚基)哌嗪‑2,5‑二酮(VDA‑1)的A晶型,其具有稳定的形态和确定的熔点,化学稳定性好,耐高温,适于制药用途,用于治疗过度增殖性疾病。
  • 【期刊】 作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂的研究进展

    刊名:中国药物化学杂志 作者:张祯 ; 冯岩 ; 赵冬梅 ; 程卯生 关键词:微管蛋白抑制剂 ; 微管 ; 秋水仙碱结合位点 ; 抗肿瘤 机构:沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 ; 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室 年份:2014
    摘要:微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用,因此,微管蛋白是一个非常有前景的新型化疗药物的靶标。秋水仙素结合位点抑制剂(CBSIs)通过抑制微管蛋白聚合和抑制微管形成发挥生物效应。近年来,人们对作用于此靶点的抑制剂开展了一系列的研究,并且取得了一定的进展,本文总结了多种不同结构类型的作用于秋水仙碱位点的抑制剂及其研究概况。
  • 【专利】 一种α-微管蛋白抑制剂及其应用

    作者:张捷 年份:2013
    摘要:本发明公开了一种α-微管蛋白抑制剂及其应用。所述的α-微管蛋白抑制剂的活性成分是由有效量的土木香内酯、异土木香内酯、二氢土木香内酯、脱氢木香内酯、木香烃内酯及二氢木香烃内酯中的至少一种内酯化合物组成。本发明所述的α-微管蛋白抑制剂可显著抑制α-微管蛋白及其mRNA水平,可抑制纺锤体形成,阻滞细胞周期于G2/M期,诱导细胞凋亡等,能够有效抑制肿瘤生长速度,且可显著抑制多种肿瘤细胞生长,尤其对黑色素瘤的抑制作用显著;可望用于制备抗肿瘤药物制剂,所述的肿瘤包括肺癌、胰腺癌、前列腺癌、神经母细胞瘤、黑色素瘤和乳腺癌,具有广泛的应用前景。
  • 【论文】 新型微管蛋白抑制剂A3的抗肿瘤作用及机制研究

    作者:邓立君 关键词:微管蛋白 ; 周期阻滞 ; 凋亡 ; 抗血管生成 机构:河南大学 ; 河南大学 年份:2018
    摘要:实验背景:肿瘤是一种常见且多发的疾病,在今天依然威胁着人类的生命和健康。引起肿瘤发生的因素有很多,例如外在的环境因素中物理、化学和生物致癌因素,内在的人体自身免疫功能及遗传因素等。肿瘤之所以难以攻克,主要原因是肿瘤的发生是一种涉及肿瘤细胞异常生长且入侵到身体其他正常部位所诱发相关疾病的集合。微管在细胞有丝分裂过程中扮演重要角色,这一重要作用使得微管成为抗肿瘤治疗的重要靶标,而微管蛋白是构成微管系统必不可少的基础单位。若微管蛋白遭到破坏,微管系统则会失去其稳定性,最终对细胞有丝分裂的影响也是不言而喻的。基于微管蛋白在细胞中具有的重要行为,能与微管蛋白相互作用的药物也越来越多的被开发和研究,同时一些已经在临床上被批准用于肿瘤的治疗。实验目的:本实验就新型微管蛋白抑制剂A3对人宫颈癌HeLa细胞活性的评价及其抗肿瘤作用机制的研究。实验方法:采用微管蛋白聚合筛选试剂盒分别对紫杉醇、CA-4及A3进行微管蛋白聚合抑制的检测。用免疫荧光法检测不同浓度的A3对HeLa细胞内微管蛋白的影响。采用MTT法检测A3对HeLa细胞生长增殖的影响。用倒置荧光显微镜观察A3对HeLa细胞的形态学及细胞内微管蛋白的影响。采用高内涵活细胞成像系统(HSC)检测A3对HeLa细胞线粒体膜电位(Rh123/Hoechst 33342)、活性氧(DCFH-DA/Hoechst 33342)的影响。用流式细胞仪检测A3对HeLa细胞的周期(PI)、凋亡(FITC AnnexinV/PI)、线粒体膜电位(JC-1)及活性氧(DHE)的影响。用细胞划痕和Transwell实验检测A3对HeLa和HUVEC细胞迁移的影响。采用Western blotting检测A3对HeLa细胞内周期相关蛋白(cyclin B1、cyclin D1)、凋亡相关蛋白(Caspase-3、Caspase-8、Caspase-9、Bax、XIAP)及细胞色素C变化的影响。用人脐静脉内皮细胞(HUVEC)进行小管形成实验来检测A3的抗血管生成能力。实验结果:1、高通量微管蛋白聚合筛选试剂盒检测发现A3能抑制微管蛋白的聚合,并且成剂量依赖性。2、免疫荧光法检测发现A3能影响HeLa细胞内微管蛋白的变化,且使其分布呈弥散状。3、MTT实验检测发现A3对HeLa细胞的生长具有明显的抑制作用,并且呈时间与剂量依赖性。4、通过细胞形态学观察发现A3诱导HeLa细胞发生了凋亡。5、流式细胞仪检测发现A3能诱导HeLa细胞发生明显的G2/M期阻滞及凋亡,同时还能引起细胞内线粒体膜电位的降低及活性氧的变化。6、细胞划痕和Transwell实验发现A3能抑制HeLa与HUVEC细胞的迁移。7、Western blotting检测发现A3能调控HeLa细胞的周期相关蛋白及凋亡相关蛋白的表达,并且呈时间与剂量依赖性。8、小管形成实验发现A3能够抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)形成小管,表现出了抗血管生成的作用。实验结论:新型微管蛋白抑制剂A3对HeLa细胞表现出了明显的细胞毒性作用。主要是以微管蛋白为作用靶标,通过抑制微管蛋白的聚合,引起HeLa细胞的周期停滞,再经线粒体途径诱导HeLa细胞凋亡的发生,同时还具有抑制HeLa细胞的迁移及周围血管的生成,最终发挥抗肿瘤作用。
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