·
搜索结果:找到“康经武”相关结果161条
排序: 按相关 按相关 按时间降序
  • 【会议】 毛细管电泳对映体分离与手性识别机理研究

    作者:康经武 关键词:毛细管电泳 ; 手性分离 ; 药物分析 机构:生命有机化学国家重点实验室中国科学院上海有机化学研究所 ; 生命有机化学国家重点实验室中国科学院上海有机化学研究所 年份:2017
    摘要:手性分离是色谱研究和应用的重要领域之一。作为与气相色谱、液相色谱互补的技术,由于具有分离柱效高、运行成本低、分析时间短等优点,毛细管电泳在手性化合物的分离,特别是对于极性的手性药物的分离分析中发挥着独特的作用。本报告总结了我的研究小组在毛细管电泳手性分离方面的一些工作。糖肽类抗生素是具有独特分离选择性的一类毛细管电泳的手性添加剂,但是对于手性分离的机理的认识一只比较模糊。我们通过对比两个结构非常近似的糖肽类抗生素Vancomycin和
  • 【会议】 多维色谱分离-多维检测在药物研究中的应用

    作者:康经武 关键词:药物发现 ; 毛细管电泳 ; 液相色谱-质谱联用 ; 结构相似性 ; 天然产物 机构:生命有机化学国家重点实验室中科院上海有机化学研究所 ; 生命有机化学国家重点实验室中科院上海有机化学研究所 年份:2016
    摘要:虽然现代的药物研发都是靶标导向的,但仍会面临着巨大的失败风险。这使得平均每个成功上市的药物研发的费用已经高达26亿美元。其中一半是直接费用,另一半是由于研发失败"交的学费"。药物研发的失败主要原因是"脱靶"效应引起的疗效不显著或者有明显的毒副作用。如果从源头开始,就能够预测脱靶效应,就可以将失败的风险降低。另一方面,如果能够发现已有的药物在体内新的治疗靶标,就可以为旧的药物发现新的用途。这
  • 【会议】 新型促红细胞生成素的糖基化修饰的结构分析

    作者:康经武 ; 李凤 关键词:新型促红细胞生成素 ; 毛细管电泳 ; 亲水相互作用色谱 ; 糖基化修饰 机构:中国科学院上海有机化学研究所 ; 中国科学院上海有机化学研究所 年份:2015
    摘要:新型促红细胞生成素(NESP,商品名Aranesp)是高度糖基化的蛋白类激素,临床上用于治疗慢性肾衰竭引起的贫血。其糖基化翻译后修饰中N-糖链结构与药物的半衰期、活性等密切相关。我们提出一种新的全面分析新型促红细胞生成素N-糖链结构的策略:即用毛细管电泳(CE)结合糖苷外切酶测序技术对糖链的模块(building blocks)进行自下而上(bottom-up)的定性定量分析,另一方面即用超高效亲水相互作用色谱/飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF-MS)对完整的糖链结构进行自上
  • 【期刊】 高效液相色谱法手性分离二茂铁衍生物

    刊名:色谱 作者:康经武 ; 徐峰 ; 万晓龙 ; 王军锋 关键词:高效液相色谱 ; 纤维素-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯) ; 直链淀粉-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯) ; 手性固定相 ; 二茂铁衍生物 ; 手性分离 机构:中国科学院上海有机化学研究所生命有机和天然产物化学国家重点实验室 ; 中国科学院上海有机化学研究所生命有机和天然产物化学国家重点实验室 ; 陕西学前师范学院化学与化工系 年份:2016
    摘要:建立了4个单手性和3个双手性(含有手性中心和面手性)的二茂铁衍生物在Chiralpak IC(纤维素-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯))和Chiralpak IE3(直链淀粉-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯))手性固定相上的高效液相色谱分离方法。4个单手性二茂铁衍生物中有3个可以在Chiralpak IE3固定相上实现基线分离,另外1个则在Chiralpak IC手性固定相上实现基线分离。3个双手性二茂铁衍生物可在Chiralpak IC手性固定相上实现基线分离。研究表明,这两种手性固定相对二茂铁衍生物具有较好的手性识别作用,并且具有互补作用。这一研究结果可为手性二茂铁化合物的分离提供借鉴和参考。
  • 【期刊】 体积排阻色谱法测定低分子量肝素抗凝血因子Xa的活性

    刊名:色谱 作者:康经武 ; 张倩倩 关键词:体积排阻色谱 ; 抗凝血因子Xa ; 低分子量肝素 机构:中国科学院上海有机化学研究所 ; 中国科学院上海有机化学研究所 年份:2013
    摘要:发展了一种基于体积排阻色谱测定低分子量肝素(LMWH)抗凝血活性的方法。利用肝素与抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)结合后可增强ATⅢ对凝血因子Xa(FXa)抑制作用的原理,通过测定加入LMWH后FXa水解其生色底物产生对硝基苯胺(pNA)这一反应的抑制程度确定LMWH的活性。首先将含有一定浓度LMWH的缓冲溶液与ATⅢ溶液混合,然后依次加入FXa和生色底物,分别孵育一段时间。底物被FXa水解,产生游离的pNA。体积排阻色谱可将小分子产物pNA与其他大分子分离开,因而可以在pNA的最大吸收波长下得到高灵敏度的测定,并且不再受其他成分的干扰。该方法重复性好,灵敏度高,极大地减少了样品的消耗量,降低了成本,并且还可进行各种复杂样品(如血浆)中LMWH抗FXa活性的监测。
  • 【会议】 天然产物粗提物活性成份的高通量制备和筛选新技术研究

    作者:康经武 ; 张艳梅 ; 汪彤丹 关键词:药物筛选 ; 毛细管电泳 ; 液相色谱-质谱联用 机构:中科院上海有机化学研究所 ; 中科院上海有机化学研究所 年份:2015
    摘要:天然产物一直是发现新药的重要资源。目前为止批准上市的药物中,有一半左右的药物来源于天然产物或天然产物衍生物。然而,从成分复杂的天然产物中获得活性化合物是一项富于挑战性的工作。天然产物的分离纯化繁琐耗时,很难与高通量筛选技术相匹配。因此,从上世纪90年代之后,制药界逐渐失去了对天然产物的兴趣。目前天然产物化学面临的主要问题是建立从天然产物中高效、
  • 【期刊】 高效液相色谱法手性分离二茂铁衍生物  

    刊名:《色谱》 作者:康经武 ; 徐峰 ; 万晓龙 ; 王军锋 关键词:高效液相色谱 ; 纤维素-三(3 ; 5-二氯苯基氨基甲酸酯) ; 直链淀粉-三(3 ; 5-二氯苯基氨基甲酸酯) ; 手性固定相 ; 二茂铁衍生物 ; 手性分离 机构:中国科学院上海有机化学研究所 ; 中国科学院上海有机化学研究所 ; 生命有机和天然产物化学国家重点实验室 ; 陕西学前师范学院化学与化工系 年份:2016
    摘要:建立了4个单手性和3个双手性(含有手性中心和面手性)的二茂铁衍生物在Chiralpak IC(纤维素-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯))和Chiralpak IE3(直链淀粉-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯))手性固定相上的高效液相色谱分离方法。4个单手性二茂铁衍生物中有3个可以在Chiralpak IE3固定相上实现基线分离,另外1个则在Chiralpak IC手性固定相上实现基线分离。3个双手性二茂铁衍生物可在Chiralpak IC手性固定相上实现基线分离。研究表明,这两种手性固定相对二茂铁衍生物具有较好的手性识别作用,并且具有互补作用。这一研究结果可为手性二茂铁化合物的分离提供借鉴和参考。
  • 【期刊】 手性微柱高效液相色谱用于对映体的分离

    刊名:化学学报 作者:康经武 ; 朱智甲 ; 王倩倩 关键词:微柱高效液相色谱 ; 纤维素三 ; 3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯 ; 对映体分离 机构:东华大学化学化工与生物工程学院 ; 东华大学化学化工与生物工程学院 ; 中国科学院上海有机化学研究所 年份:2008
    摘要:报道了实验室自制的手性微柱高效液相色谱系统和纤维素类手性填料的制备方法,以及用于对映体分离的应用研究.研究了手性微柱的装填技术并考察了影响填料性能的关键因素.优化了流动相的组成和流速对对映体拆分的影响.成功地分离了5种对映体.结果表明,该系统操作简便、分离度高,而且流动相消耗低,分析速度快.该系统可以用于实验室手性分离分析.
  • 【会议】 用于低分子量肝素精细结构分析的多维分离与多维检测技术

    作者:康经武 ; 张明瑜 ; 张倩倩 ; 展学强 关键词:低分子量肝素 ; 多维分离 ; 多维检测,多糖的结构分析 机构:生命有机与天然产物化学国家重点实验室中科院上海有机化学研究所 ; 生命有机与天然产物化学国家重点实验室中科院上海有机化学研究所 年份:2016
    摘要:低分子量肝素LMWHs在临床上主要用于抗凝血、预防静脉血栓、心绞痛和其他血液高凝状态的疾病,近年来,还发现其具有抑制平滑肌细胞增殖、抗炎抗肿瘤活性。肝素结构极其复杂,这为研究其结构与功能关系的带来很大挑战。我们提出一种新的全面分析低分子量肝素精细结构的策略:即用超高效体积排阻色谱/飞行时间质谱(UPSEC/Q-TOF-MS)对完整的LMWHs糖链结构进行从上而下(Top-down)的轮廓分析(profiling),用毛细管区带电泳对构成糖链的模块(building blocks)进行自下而上的(bottom-up)的定量分析。用抗凝血酶Ⅲ亲和色谱依据活性将所有的组分按亲和作用的强弱分为弱,中,强三个组分。这些分离技术从多方面提供互补的结构信息,获得构成低分子量肝素糖链结构类型、组份分布、精细以及亲和活性与硫酸化的关系。用UPSEC将LMWHs的所有成份按分子量大小分为24个馏分,这不仅可以获得糖链链长分布数据,也大大简化了质谱图的复杂程度。通过在线连接的Q-TOF-MS获得每一馏分中包含的各异构体的高分辨质谱图。用去卷积质谱数据分析法就可以从质谱数据中获得糖链的结构信息,如构成糖链的building blocks、糖链的硫酸化和氨基乙酰化程度等。使用这一技术一共可以鉴定出包括具有1,6-成环结构、非还原端为饱和艾杜糖醛酸,以及糖链数为奇数的70多种寡糖链结构。而对糖链的building blocks进行定量分析则需要将低分子量肝素用肝素水解酶(Ⅰ+Ⅱ+Ⅲ)混合酶溶液彻底水解,然后用建立的毛细管电泳电泳方法对包括10个二糖,1个三糖,2个四糖,特别重要的是4个带有1,6-成环结构的寡糖。对五糖序列残留片段进行分离,建立了定量测定五糖序列结构含量的方法。我们建立了依据硫酸化寡糖的电泳淌度与其电荷-质量比呈线性关系的原理,用于电泳图中归属那些无法获得标准品的特殊硫酸化寡糖的方法,保证了定量分析的准确性。
  • 【专利】 一种黄酮类化合物的应用

    作者:康经武 ; 徐美 年份:2017
    摘要:本发明公开了一种如式I所示的黄酮类化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢物或前药在制备BCR‑ABL激酶抑制剂中的应用,以及在制备用于治疗由BCR‑ABL激酶活化介导的病症的药物中的用途;所述的由BCR‑ABL激酶活化介导的病症为增殖性病症。本发明的黄酮类化合物能够有效抑制BCR‑ABL酶催化活性,因此在制备用于治疗由BCR‑ABL激酶活化介导的病症的药物中具有较好的应用前景。
  • 【专利】 一种黄酮类化合物的应用

    作者:康经武 ; 张艳梅 年份:2014
    摘要:本发明公开了一种黄酮类化合物的应用。本发明公开如式I所示的黄酮类化合物可用于制备mTOR抑制剂,尤其是mTORC1抑制剂。本发明公开的黄酮类化合物在制备预防和/或治疗癌症、代谢紊乱综合症、神经退行性疾病或炎症药物中的应用。所述的疾病包括本领域通过抑制mTORC1的酶的催化活性来预防和/或治疗的疾病,优选癌症、代谢紊乱综合症、神经退行性疾病或炎症。本发明的黄酮类化合物能够有效抑制mTOR的酶的催化活性,对癌症、代谢紊乱综合症、神经退行性疾病或炎症表现出很好的疗效。
  • 【专利】 一种多酚类化合物的应用

    作者:康经武 ; 张艳梅 年份:2014
    摘要:本发明公开了一种多酚类化合物的应用。本发明公开的如式I所示的多酚类化合物可用于制备mTOR抑制剂,尤其是mTORC1抑制剂。本发明公开的多酚类化合物在制备预防和/或治疗癌症、代谢紊乱综合症、神经退行性疾病或炎症药物中的应用。所述的疾病包括本领域通过抑制mTORC1的酶的催化活性来预防和/或治疗的疾病,优选癌症、代谢紊乱综合症、神经退行性疾病或炎症。本发明的多酚类化合物能够有效抑制mTOR的酶的催化活性,对癌症、代谢紊乱综合症、神经退行性疾病或炎症表现出很好的疗效。
上一页 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 下一页 跳转