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  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶AXL在肿瘤中的研究进展

    刊名:实用肿瘤学杂志 作者:唐小崧 关键词:受体酪氨酸激酶 ; 肿瘤 机构:哈尔滨医科大学附属肿瘤医院内一科 ; 哈尔滨医科大学附属肿瘤医院内一科 年份:2017
    摘要:AXL是TAM受体酪氨酸激酶家族中的一员,AXL已经被证实与肺癌、乳腺癌、甲状腺癌、前列腺癌和胰腺癌等多种癌症有关.最新证据显示,AXL可促进多种肿瘤的生长、侵袭、转移,其抑制剂可抑制肿瘤形成,这说明AXL可能成为抗肿瘤治疗的潜在靶点,AXL激酶抑制剂的应用可能成为抗肿瘤治疗的新策略.本文对AXL与肿瘤方向的研究进展做一综述.
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶抑制剂linifanib的合成

    刊名:中国药物化学杂志 作者:王志锋 ; 李亮 ; 周辛波 ; 郑志兵 ; 李松 关键词:受体酪氨酸激酶抑制剂 ; 化学合成 ; linifanib 机构:中南大学药学院 ; 中南大学药学院 ; 军事医学科学院毒物药物研究所 年份:2013
    摘要:目的合成受体酪氨酸激酶抑制剂linifanib。方法以2-氟-5-甲基苯胺为起始原料,经3步反应制得中间体N-(4-硼酸频哪醇酯苯基)-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲(5);以2,6-二氯苯腈为起始原料,经关环反应制得另一中间体3-氨基-4-氯-吲唑(7);中间体5和7经Suzuki偶联反应得到目标化合物linifanib。结果与结论目标化合物和中间体的结构经1H-NMR、MS谱确证,总收率为11.4%。
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶抑制剂Dovitinib的合成

    刊名:江西师范大学学报(自然科学版) 作者:喻理德 ; 崔汉峰 ; 王星 ; 袁金斌 关键词:Dovitinib ; 抗肿瘤药 ; 酪氨酸激酶抑制剂 ; 合成 机构:江西中医学院药物中间体合成中心 ; 江西中医学院药物中间体合成中心 年份:2013
    摘要:5-氟-2-硝基苯胺经N-甲基哌嗪取代,氢气还原,与3-乙氧基-3-亚氨基丙酸乙酯盐酸盐环合,最后与2-氨基-6-氟苯腈反应得Dovitinib,产物收率为43.6%,液相纯度达99.53%.目标产物结构经氢谱、质谱证实.
  • 【专利】 受体酪氨酸激酶生物标志物

    摘要:本发明涉及受体酪氨酸激酶(RTK)寡聚体作为RTK活化和信号传导之标志物的用途。描述了基于确定RTK寡聚体的存在和/或确定在细胞表面处组装为RTK寡聚体的RTK分子之间纳米空间间隔的方法。这样的方法涉及细胞中RTK活化的监测和RTK中突变的检测。还描述了用于确定患有以异常RTK活化为特征之疾病的对象的预后和用于选择对象用于用RTK抑制剂进行治疗的方法。
  • 【期刊】 脲类受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

    刊名:精细化工中间体 作者:姜杰 ; 欧阳贵平 关键词:脲类 ; 激酶抑制剂 ; 综述 机构:贵州大学精细化工研究开发中心 ; 贵州大学精细化工研究开发中心 年份:2014
    摘要:蛋白络氨酸激酶抑制剂作为目前治疗效果明显而且应用前景广阔的抗肿瘤药物备受青睐。本文以近5年的文献为主要参考,对已经上市的和处于研究阶段的脲类酪氨酸激酶抑制剂进行了综述。
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶AXL在肿瘤耐药中的作用研究进展

    刊名:上海交通大学学报(医学版) 作者:张义朋 ; 黄华艳 ; 仰昳婕 ; 徐懂懂 ; 张可人 ; 朱亮 关键词:受体酪氨酸激酶 ; AXL ; 肿瘤 ; 耐药 ; 上皮间质转化 ; 小分子抑制剂 ; 预后 机构:上海交通大学基础医学院 ; 上海交通大学基础医学院 ; 上海交通大学基础医学院药理学与化学生物学系 ; 上海交通大学医学院转化医学协同创新中心 年份:2018
    摘要:AXL属于受体酪氨酸激酶中的TAM(TYRO3-AXL-MER)家族,在非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种癌症中高表达,并介导上皮间质转化的发生,在肿瘤耐药中起重要作用;AXL还可以通过调节信号通路以及影响肿瘤微环境等来介导靶向治疗耐药的产生。临床上,AXL对于肿瘤患者的预后评价具有重要意义,以AXL为靶点的治疗有望成为一项治疗癌症的新策略。目前已有AXL多靶点小分子抑制剂被批准上市,还有多种特异性更高的抑制剂正处于临床或临床前研究阶段。该文着重介绍了AXL介导肿瘤耐药的机制,并总结不同AXL抑制剂的研究概况,从而为以AXL为靶点的抗肿瘤研究和治疗提供新思路。
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶AXL在肿瘤耐药中的作用研究进展

    刊名:上海交通大学学报(医学版) 作者:张义朋 ; 黄华艳 ; 仰昳婕 ; 徐懂懂 ; 张可人 ; 朱亮 关键词:受体酪氨酸激酶 ; AXL ; 肿瘤 ; 耐药 ; 上皮间质转化 ; 小分子抑制剂 ; 预后 机构:上海交通大学基础医学院 ; 上海交通大学基础医学院 ; 上海交通大学基础医学院 ; 上海交通大学基础医学院药理学与化学生物学系 ; 上海交通大学基础医学院 ; 上海交通大学基础医学院药理学与化学生物学系 ; 上海交通大学医学院转化医学协同创新中心 年份:2018
    摘要:AXL属于受体酪氨酸激酶中的TAM(TYRO3-AXL-MER)家族,在非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多种癌症中高表达,并介导上皮间质转化的发生,在肿瘤耐药中起重要作用;AXL还可以通过调节信号通路以及影响肿瘤微环境等来介导靶向治疗耐药的产生.临床上,AXL对于肿瘤患者的预后评价具有重要意义,以AXL为靶点的治疗有望成为一项治疗癌症的新策略.目前已有AXL多靶点小分子抑制剂被批准上市,还有多种特异性更高的抑制剂正处于临床或临床前研究阶段.该文着重介绍了AXL介导肿瘤耐药的机制,并总结不同AXL抑制剂的研究概况,从而为以AXL为靶点的抗肿瘤研究和治疗提供新思路.
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶Axl高表达促进鼻咽癌临床进展

    刊名:中国病理生理杂志 作者:贾亚楠 ; 李汝佳 ; 王可可 ; 雷洪 ; 哈艳平 ; 王思思 ; 廖晓敏 ; 揭伟 ; 申志华 关键词:鼻咽癌 ; 细胞增殖 ; 细胞周期 机构:广东医科大学基础医学院 ; 广东医科大学基础医学院 ; 病理生理教研室 ; 广东医科大学基础医学院 ; 广东医科大学附属医院病理诊断与研究中心 年份:2017
    摘要:目的: 探讨受体酪氨酸激酶anexelekto (Axl)在鼻咽癌(nasopharyngeal carcinoma,NPC)中的表达及意义.方法: 采用免疫组化法检测78例NPC和32例鼻咽黏膜慢性炎中Axl的表达,分析Axl蛋白表达与NPC患者临床参数的相关性.常规培养NPC细胞,免疫荧光法检测不同分化NPC细胞系CNE1、CNE2Z及C666-1中Axl的蛋白表达情况.应用Axl特异性抑制剂TP-0903处理CNE1和C666-1细胞,CCK-8实验检测细胞的活力,流式细胞术检测细胞周期的分布,qPCR检测Axl和增殖细胞核抗原(PCNA)的mRNA表达,Western blot检测Axl及p-Axl蛋白的表达.结果: Axl蛋白定位于胞膜和胞质.NPC中Axl高表达阳性率显著高于鼻咽黏膜慢性炎(P<0.01).Axl高表达与患者年龄、性别及M分期无关,与临床分期、T分期和N分期呈正相关(P<0.05).Axl在高分化CNE1细胞中低表达,在低分化CNE2Z细胞和未分化C666-1细胞中表达水平明显增高.TP-0903呈浓度和时间依赖性抑制NPC细胞的活性,2 nmol/L TP-0903即具有显著抑制效应,能阻滞细胞周期于G0期,在降低Axl活性的同时也显著抑制PCNA的表达.结论: Axl高表达可促进NPC的临床进展;TP-0903显著抑制NPC细胞的增殖,提示Axl可能在NPC靶向治疗中具有一定的价值.
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼的合成工艺改进

    刊名:中国药物化学杂志 作者:刘彦东 ; 郑志兵 ; 李松 关键词:受体酪氨酸激酶 ; 抑制剂 ; 化学合成 ; 乐伐替尼 机构:广西医科大学药学院 ; 广西医科大学药学院 ; 军事医学科学院毒物药物研究所 年份:2016
    摘要:目的合成受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼。方法以2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、高温环合、氯代及氨解4步反应制得中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(6);以4-氨基-3-氯苯酚为起始原料,经酰化、成脲2步反应制得中间体1-(2-氯-4-羟基苯基)-3-环丙基脲(10);中间体6和10经亲核取代反应得到目标化合物乐伐替尼。结果与结论目标化合物和中间体的结构经1H-NM R、M S谱确证,总收率为47.9%(以2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯计)。
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶在骨肉瘤和尤文肉瘤中的作用

    刊名:国际肿瘤学杂志 作者:沈国琪[1] 张春林[2] 关键词:受体蛋白质酪氨酸激酶类 骨肉瘤 肉瘤 Ewing 药物疗法 机构:苏州大学医学部 ; 苏州大学医学部 年份:2015
    摘要:骨肉瘤和尤文肉瘤是最常见的两种原发性恶性骨肿瘤。包括各种细胞生长因子和原癌基因产物在内的受体酪氨酸激酶类(RTK)是一种高亲和力的细胞表面受体,对于正常细胞发挥生理功能有着重要作用。研究已证明,异常的受体酪氨酸激酶信号传导通路有助于骨肉瘤和尤文肉瘤的发生和发展,包括肿瘤细胞的生存、增殖、侵袭和转移。针对受体酪氨酸激酶的靶向治疗是骨肉瘤和尤文肉瘤患者的前景性治疗方法。
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶在骨肉瘤和尤文肉瘤中的作用

    刊名:国际肿瘤学杂志 作者:沈国琪[1] 张春林[2] 关键词:受体蛋白质酪氨酸激酶类 骨肉瘤 肉瘤 Ewing 药物疗法 机构:苏州大学医学部 ; 苏州大学医学部 年份:2015
    摘要:骨肉瘤和尤文肉瘤是最常见的两种原发性恶性骨肿瘤。包括各种细胞生长因子和原癌基因产物在内的受体酪氨酸激酶类(RTK)是一种高亲和力的细胞表面受体,对于正常细胞发挥生理功能有着重要作用。研究已证明,异常的受体酪氨酸激酶信号传导通路有助于骨肉瘤和尤文肉瘤的发生和发展,包括肿瘤细胞的生存、增殖、侵袭和转移。针对受体酪氨酸激酶的靶向治疗是骨肉瘤和尤文肉瘤患者的前景性治疗方法。
  • 【期刊】 受体酪氨酸激酶Src在脑缺血损伤中研究进展

    刊名:中国继续医学教育 作者:丁明芹 关键词:Src ; 酪氨酸激酶 ; 脑缺血 年份:2015
    摘要:Src家族成员都是由原癌基因编码的位于细胞质的非受体酪氨酸蛋白激酶,Src分子量为60k D,是第一个被发现具有酪氨酸蛋白激酶活性的癌蛋白,参与细胞内多条信号传递途径,其在癌症中广受大家探讨,但在脑缺血中的研究不多,本文主要综述了Src激酶在脑出血中的相关研究及进展。
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