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  • 【专利】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    摘要:式(II)化合物,其中R1a是H;和R1b是C1-C6烷基、碳环基或Het;或R1a和R1b共同限定具有3-6个环原子的饱和环胺;R2a和R2b独立为H、卤代、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基,或R2a和R2b与它们连接的碳原子一起共同形成C3-C6环烷基;R3是支链C5-C10烷基链、C2-C4卤代烷基或-CH2C3-C7环烷基;R4'是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或氧杂环丁烷-3-基,用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适当表达或激活为特征的紊乱。
  • 【专利】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    摘要:式(I)化合物,其中R1a是H;和R1b是C1-C6烷基、碳环基或Het;或R1a和R1b共同限定具有3-6个环原子的饱和环胺;R2a和R2b独立为H、卤代、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基,或R2a和R2b与它们连接的碳原子一起共同形成C3-C6环烷基;R3是支链C5-C10烷基链、C2-C4卤代烷基或-CH2C3-C7环烷基;R4'是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基氨基或C1-C6二烷基氨基,用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适当表达或激活为特征的紊乱。
  • 【专利】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    摘要:式II化合物,其中R2是亮氨酸、异亮氨酸、环己基甘氨酸、O-甲 基苏氨酸、4-氟亮氨酸或3-甲氧基缬氨酸的侧链;R3是H,甲基或F; Rq是三氟甲基,Rq’是H,或者Rq和Rq’构成酮基;Q是一个对(C1-C6 烷磺酰基)苯基或任选取代的4-(C1-C6烷基)哌嗪-1-基噻唑-4-基部分; 该化合物可用于治疗以组织蛋白酶K的不适当表达或活化为特征的疾 病,例如骨质疏松、骨关节炎、类风湿性关节炎或骨转移。
  • 【专利】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    作者:胜沼信彦 ; 山田明男 ; 川口靖 ; 高仓南津子 年份:2003
    摘要:本发明涉及一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,它所含的活性成分是 酪蛋白(一种来源于乳汁的蛋白质)、酪蛋白肽片段和/或酪蛋白水解 物。本发明的半胱氨酸蛋白酶抑制剂可用作骨质疏松症、恶性肿瘤 高血钙症、乳腺癌、前列腺癌、牙周炎、细菌性或病毒性感染疾病 等的预防或治疗药物以及用于食品、饮料和饲料等。
  • 【专利】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂

    摘要:本发明涉及式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中A是C(O)或CH(OH);R1是(1)、(2)、(3)或(4);R2是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基,杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、金刚烷基-C(O)-或(5);R”是H、C1-6烷基,Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;R”’是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;每个R3独立是H、C2-6链烯基、C2-6链炔基、杂环、Ar或任选被OR’、SR’、NR’2、R’NC(O)OR5、CO2R’、CO2NR’R4是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、R’HNCH(R’)C(O)-或R5OC(O)NR’CH(R’)C(O)-;每个R5独立为C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、Ar-C0-6烷氧基、杂环-C0-6烷氧基或任选被OR’、SR’、NR’2、R’NC(O)OR5、CO2R’、CO2NR’2、N(C=NH)NH2、杂环或Ar取代的C1-6烷基;R6是H、C1-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基和R7是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基、杂环-C0-6烷基、R5C(O)-、R5C(S)-、R5SO2-、R5OC(O)-、R5R’NC(O)-、R5R’NC(S)-、R’HNCH(R’)C(O)-或R5OC(O)NR’CH(R’)C(O)-;或R6和R7连接形成吡咯烷、哌啶或吗啉环;每个R’独立为H、C1-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;R是H、C1-6烷基、C3-6环烷基-C0-6烷基、Ar-C0-6烷基或杂环-C0-6烷基;Y是单键或O;每个Z独立为CO或CH2;和n是0、1或2;它们是半胱氨酸蛋白酶,特别是组织蛋白酶K的抑制剂并用于治疗其中抑制骨丢失是一个要素的疾病。
  • 【期刊】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂的研究进展

    刊名:世界最新医学信息文摘 作者:杨瑞芳 关键词:半胱氨酸蛋白酶抑制剂 ; 半胱氨酸蛋白酶 ; 研究进展 机构:河南中医学院第二附属医院药学部 ; 河南中医学院第二附属医院药学部 年份:2015
    摘要:半胱氨酸蛋白酶抑制剂(cystatin)是一类广泛分布于生物体内的天然的蛋白酶抑制剂,它参与各种生理和病理过程。本文就半胱氨酸蛋白酶抑制剂的分类、结构、生物活性及研究现状等方面进行阐述。
  • 【期刊】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂与眼科疾病的关系

    刊名:医学信息 作者:唐彦慧 关键词:半胱氨酸蛋白酶抑制剂 ; 半胱氨酸蛋白酶 ; 眼科 机构:南宁市第一人民医院眼科 ; 南宁市第一人民医院眼科 年份:2018
    摘要:半胱氨酸蛋白酶抑制剂是一种广泛存在于人体各种组织中的天然蛋白酶抑制剂,其检测已经在肾脏疾病、糖尿病、心脏病、肿瘤等领域得到广泛应用,而在眼科疾病方面的研究还很少,本文就该蛋白因子在眼科疾病的研究进行综述。
  • 【期刊】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂Stefins的功能研究进展

    刊名:解放军医学院学报 作者:刘彪 ; 范奇超 ; 林扬元 ; 谢群 关键词:Stefins ; 翁-隆病 ; 阿尔茨海默病 ; 肿瘤 机构:莆田学院临床医学院 ; 莆田学院临床医学院 ; 莆田学院基础医学部 年份:2015
    摘要:Stefins是半胱氨酸蛋白酶抑制剂超家族(Cystatins)的一个分支,属于Ⅰ型Cystatins,在人类中主要包括Stefin A和Stefin B。Stefins具有多种生物学功能:Stefin B的基因突变与翁-隆病(Unverricht-Lundborg disease,EPM1)的发生紧密相关;Stefins参与淀粉斑的形成,在阿尔茨海默病的发生、发展中发挥重要作用;近年来关于Stefins在肿瘤的发生、发展、侵袭、转移中的作用备受关注。本文就Stefins的功能研究进展作一综述。
  • 【期刊】 血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C室间质量评价

    摘要:目的 了解我国血清半胱氨酸蛋白酶抑制剂C(Cys C)的检测质量现状。方法 通过网络平台收集2017年参加Cys C室间质量评价用户检测数据,按试剂分8组(n≥18)并根据ISO13528统计各组稳健均值(Robust Mean)和稳健变异系数(Robust CV),设Robust Mean为靶值,以生物学变异导出的总误差3.8%(优)、7.6%(中)、11.4%(低)分别评价及格率。将用户数量不少于50的试剂组再按仪器分组,形成“试剂-仪器”组,计算各组中位数以及值最大组和值最小组之间的极差。结果2017年共710家实验室回报了Cys C检测结果,按3.8%、7.6%和11.4%来评价合格率分别为25.9%(184/710)、55.5%(394/710)、75.2%(534/710)。一种试剂与不同仪器组成的分析系统检测结果差异在1.62%~12.27%。结论 我国Cys C检测质量尚需进一步提高。
  • 【期刊】 大豆半胱氨酸蛋白酶抑制剂基因GmCYS2的功能鉴定

    刊名:作物学报 作者:柯丹霞 ; 彭昆鹏 ; 贾妍 ; 曾硕 ; 王英枝 ; 张静怡 关键词:半胱氨酸蛋白酶抑制剂 ; 大豆 ; 半胱氨酸蛋白酶 ; 共生结瘤 ; 百脉根 年份:2018
    摘要:半胱氨酸蛋白酶抑制剂(cystatin,CYS)在结瘤,根瘤发育和衰老过程中起重要作用。本研究克隆了1个大豆CYS家族基因GmCYS2,氨基酸序列比对及进化树分析表明,GmCYS2与木豆(Cajanus cajan)CYS相似性最高。在体外对该基因编码蛋白进行了表达和纯化,重组蛋白GmCYS2的酶活性抑制实验显示,该蛋白对L类和B类组织蛋白酶的抑制活性明显高于对H类组织蛋白酶,并且在30 d根瘤提取物中的抑制活性高于在60 d根瘤提取物中。此外,构建GmCYS2的植物表达载体,通过百脉根毛根转化法获得转GmCYS2基因的超表达复合体植株。GmCYS2的超量表达增加了百脉根的结瘤数目,并且上调共生标记基因的表达。结果说明GmCYS2蛋白具有一定的酶活性抑制作用,并且正调控百脉根共生结瘤过程。
  • 【期刊】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂与脑血管疾病的关系

    刊名:中风与神经疾病杂志 作者:张亚茹 ; 孙莉 机构:吉林大学白求恩第一医院神经内科 ; 吉林大学白求恩第一医院神经内科 年份:2017
    摘要:半胱氨酸蛋白酶抑制剂,又称胱抑素C(cystatin C,CysC),是一种相对分子质量较低的蛋白质,约13 k D,由人体内几乎所有的有核细胞持续分泌,并广泛存在于血液、唾液、脑脊液、精液等细胞外液中,其分泌及排泄恒定,不易受性别、年龄、饮食、感染等外来因素的影响。CysC经过肾小球滤过膜后,完全被肾脏近曲小管重吸收及分解代谢,而肾小管本身不能分泌CysC,肾脏是清除体内CysC的唯一器官,基于以
  • 【期刊】 半胱氨酸蛋白酶抑制剂与脑血管疾病的关系

    刊名:中风与神经疾病杂志 作者:张亚茹(综述) ; 孙莉(审校) 机构:吉林大学白求恩第一医院神经内科 ; 吉林大学白求恩第一医院神经内科 年份:2017
    摘要:半胱氨酸蛋白酶抑制剂,又称胱抑素C( cystatin C,Cy-sC),是一种相对分子质量较低的蛋白质,约13 kD,由人体内几乎所有的有核细胞持续分泌,并广泛存在于血液、唾液、脑脊液、精液等细胞外液中,其分泌及排泄恒定,不易受性别、年龄、饮食、感染等外来因素的影响。 CysC经过肾小球滤过膜后,完全被肾脏近曲小管重吸收及分解代谢,而肾小管本身不能分泌CysC,肾脏是清除体内CysC的唯一器官,基于以上特点,CysC可认为是反映肾小球滤过功能及肾小管功能的理想标记物。但它作为一种蛋白酶抑制剂,在血管性疾病中发挥着重要的作用。
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