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  • 【期刊】 补骨脂二氢黄酮甲醚研究进展

    刊名:实用药物与临床 作者:岳苏阳 ; 吴克俭 关键词:补骨脂二氢黄酮甲醚 ; 理化性质 ; 药理作用 机构:徐州医科大学 ; 徐州医科大学 ; 徐州医科大学附属医院消化内科 年份:2017
    摘要:补骨脂是我国传统中药,又名破故纸,具有温肾助阳、温脾止泻、平喘等功效,临床应用较为广泛.补骨脂中含有香豆素类、黄酮类、单萜酚类等多种化合物,补骨脂二氢黄酮甲醚是从中药补骨脂中所提取的一种异戊烯基黄酮类化合物,具有抗炎、平喘、抗氧化及抗肿瘤等多种药理作用,具有较为广阔的开发前景.本文通过总结近年来有关补骨脂二氢黄酮甲醚的研究文献,主要从药理作用角度对补骨脂二氢黄酮甲醚进行综述,为其进一步开发利用提供参考.
  • 【期刊】 爪哇黄芩二氢黄酮对HepG-2细胞增殖的影响

    刊名:哈尔滨商业大学学报:自然科学版 作者:于蕾 ; 姜波 ; 王鑫 ; 杨经辉 关键词:二氢黄酮 ; 爪哇黄芩 ; 人肝癌细胞HEPG-2 ; 细胞增殖 ; 抑制作用 机构:[1]哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心 ; [1]哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心 ; [2]抗肿瘤天然药物教育部工程研究中心 ; [3]国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心 年份:2018
    摘要:为研究爪哇黄芩二氢黄酮活性成分的抗肿瘤作用,筛选了爪哇黄芩活性部位和敏感细胞株,并研究了爪哇黄芩活性二氢黄酮对敏感细胞株HepG-2细胞增殖的影响,为开发天然药物奠定了实验基础.选取体外培养的人肝癌细胞HepG-2、胃癌细胞SGC-7901、肺癌细胞A549、乳腺癌细胞MCF-7及神经胶质瘤细胞C6为模型,以半数抑制浓度(IC5.)为指标,采用MTT法测定爪哇黄芩石油醚、二氯甲烷、正丁醇提取部位对5种肿瘤细胞的增殖抑制作用,结果表明,爪哇黄芩二氯甲烷部位为其活性部位,人肝癌细胞HepG-2为其敏感细胞株.然后,采用MTT法测定活性部位分离的二氢黄酮单体对HepG-2的抑制作用,进行活性单体的筛选.结果显示,爪哇黄芩5,6,2’-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮IC50为110.3μmol/L,爪哇黄芩5-羟基-6,7,2',6’-四甲氧基二氢黄酮IC5.为747.21μmol/L.实验数据表明,爪哇黄芩5,6,2’-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮为爪哇黄芩活性二氢黄酮单体成分.
  • 【期刊】 爪哇黄芩二氢黄酮对HepG-2细胞增殖的影响

    刊名:哈尔滨商业大学学报(自然科学版) 作者:于蕾 ; 姜波 ; 王鑫 ; 杨经辉 关键词:二氢黄酮 ; 爪哇黄芩 ; 人肝癌细胞HepG-2 ; 细胞增殖 ; 抑制作用 机构:哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心 ; 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心 ; 抗肿瘤天然药物教育部工程研究中心 ; 国家教育部抗肿瘤天然药物工程研究中心 年份:2018
    摘要:为研究爪哇黄芩二氢黄酮活性成分的抗肿瘤作用,筛选了爪哇黄芩活性部位和敏感细胞株,并研究了爪哇黄芩活性二氢黄酮对敏感细胞株HepG-2细胞增殖的影响,为开发天然药物奠定了实验基础.选取体外培养的人肝癌细胞HepG-2、胃癌细胞SGC-7901、肺癌细胞A549、乳腺癌细胞MCF-7及神经胶质瘤细胞C6为模型,以半数抑制浓度(IC50)为指标,采用MTT法测定爪哇黄芩石油醚、二氯甲烷、正丁醇提取部位对5种肿瘤细胞的增殖抑制作用,结果表明,爪哇黄芩二氯甲烷部位为其活性部位,人肝癌细胞HepG-2为其敏感细胞株.然后,采用MTT法测定活性部位分离的二氢黄酮单体对HepG-2的抑制作用,进行活性单体的筛选.结果显示,爪哇黄芩5,6,2'-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮IC_(50)为110.3μmol/L,爪哇黄芩5-羟基-6,7,2',6'-四甲氧基二氢黄酮IC_(50)为747.21μmol/L.实验数据表明,爪哇黄芩5,6,2'-三羟基-7-甲氧基二氢黄酮为爪哇黄芩活性二氢黄酮单体成分.
  • 【期刊】 RP-HPLC法测定细叶鸢尾中二氢黄酮的含量

    刊名:安徽医药 作者:杨阳 ; 刘少静 ; 杜强 ; 赵长琦 关键词:二氢黄酮 ; 细叶鸢尾 ; 5 ; 2' ; 3'-三羟基-6 ; 7-亚甲二氧基二氢黄酮 ; 老年痴呆症 ; RP-HPLC法 机构:西安医学院药学院 ; 西安医学院药学院 ; 北京师范大学生命科学学院 年份:2015
    摘要:目的建立RP-HPLC法,测定细叶鸢尾中一种具有抗老年痴呆症活性的二氢黄酮:5,2',3'-三羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮。方法采用Agilent 1260HC-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇—1%冰醋酸梯度洗脱,流速为1 m L·min-1,检测波长为295 nm,柱温为25℃。结果该二氢黄酮在37.6~188 mg·L-1浓度范围内线性关系良好,相关系数为0.999 4;回收率为101.26%(RSD=1.17%)。测得该活性化合物在细叶鸢尾中的含量非常高,6批药材中的含量为57.70~59.35 mg·g-1。结论该检测方法准确,适用于细叶鸢尾中5,2',3'-三羟基-6,7-亚甲二氧基二氢黄酮的测定。
  • 【期刊】 二氢黄酮类化合物的合成研究进展

    刊名:药学实践杂志 作者:梁海 ; 向卓 ; 张学辉 ; 吴久鸿 关键词:二氢黄酮类化合物 ; 查尔酮 ; 环合 ; 合成 机构:安徽医科大学药学院 ; 安徽医科大学药学院 ; 解放军306医院药学部 年份:2015
    摘要:综述二氢黄酮类化合物的合成研究进展,总结已报道的各种类型的二氢黄酮合成方法,为二氢黄酮类新药研发提供方法学支持。合成方法包括:查尔酮环合、Friedel-Crafts反应、Knoevenagel缩合和Hoesch单酰基化反应,以及二氢黄酮的不对称合成,并简要介绍无溶剂合成二氢黄酮等"绿色"化学方法。
  • 【期刊】 二氢黄酮GSUN-703抗抑郁、抗炎及抗镇痛作用研究

    刊名:浙江海洋大学学报:自然科学版 作者:孙昕皓 ; 金晴昊 ; 夏亚男 ; 符志杨 ; 綦宇轩 ; 曲有乐 ; 关丽萍 关键词:二氢黄酮 ; GSUN-703 ; 抗抑郁 ; 抗炎 ; 抗镇痛 机构:浙江海洋大学食品与医药学院 ; 浙江海洋大学食品与医药学院 年份:2017
    摘要:以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过Williamson合成反应、克莱森-斯密特缩合反应、亲核取代反应和Miehael反应,获得目标化合物二氢黄酮GSUN-703。对二氢黄酮GSUN-703进行抗抑郁、抗炎和镇痛活性研究,结果表明:GSUN-703小鼠腹腔注射1、5和10mg/kg,能明显的抑制小鼠强迫游泳和小鼠悬尾的不动时间,显示一定的抗抑郁活性。且在10mg/kg的给药剂量下,与空白组相比具有显著性差异(P〈0.01),显示出一定的抗炎与镇痛活性。说明二氢黄酮GSUN-703的抗抑郁作用机制,可能是通过炎症免疫假说的细胞介质传导或与疼痛抑郁合并症机制有关。
  • 【期刊】 一种合成二氢黄酮醇衍生物的简易方法

    刊名:有机化学 作者:周宗宝 ; 王红 ; 陶凯奇 ; 叶晓川 ; 胡春玲 关键词:2"-羟基查尔酮衍生物 ; 二氢黄酮醇类衍生物 ; 简易的方法 ; 2"-hydroxyl chalcone derivatives 机构:湖北中医药大学药学院中药化学与中药资源省级重点实验室 ; 湖北中医药大学药学院中药化学与中药资源省级重点实验室 年份:2016
    摘要:以2"-羟基查尔酮衍生物为原料,在低温条件下,以四氢呋喃为溶剂,在H2O2/(C2H5)2NH体系中,高收率地实现一系列二氢黄酮醇类衍生物的合成.考查了反应温度、反应溶剂、碱添加剂的种类和比例以及氧化剂的种类和比例对该反应的影响,确定了最优反应条件.此合成方法具有操作简单、条件温和及后处理方便等特点.此外,所合成产物的结构经核磁共振谱表征确证.
  • 【期刊】 二氢黄酮GSUN-703抗抑郁、抗炎及抗镇痛作用研究

    刊名:浙江海洋大学学报(自然科学版) 作者:孙昕皓;金晴昊;夏亚男;符志杨;綦宇轩;曲有乐;关丽萍; 关键词:二氢黄酮;;GSUN-703;;抗抑郁;;抗炎;;抗镇痛 机构:浙江海洋大学食品与医药学院 ; 浙江海洋大学食品与医药学院 年份:2017
    摘要:以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经过Williamson合成反应、克莱森-斯密特缩合反应、亲核取代反应和Michael反应,获得目标化合物二氢黄酮GSUN-703。对二氢黄酮GSUN-703进行抗抑郁、抗炎和镇痛活性研究,结果表明:GSUN-703小鼠腹腔注射1、5和10 mg/kg,能明显的抑制小鼠强迫游泳和小鼠悬尾的不动时间,显示一定的抗抑郁活性。且在10 mg/kg的给药剂量下,与空白组相比具有显著性差异(P<0.01),显示出一定的抗炎与镇痛活性。说明二氢黄酮GSUN-703的抗抑郁作用机制,可能是通过炎症免疫假说的细胞介质传导或与疼痛抑郁合并症机制有关。
  • 【期刊】 植物二氢黄酮醇-4-还原酶基因的研究进展

    刊名:南方农业 作者:焦淑珍 ; 张正言 ; 王林 ; 徐盼 ; 李琴琴 ; 贾秋娥 关键词:二氢黄酮醇-4-还原酶 花青素 基因工程 调控机制 机构:宁夏大学农学院 ; 宁夏大学农学院 年份:2016
    摘要:二氢黄酮醇-4-还原酶(DFR)是花青素生物合成途径中的关键酶,在花色的修饰中起重要作用,目前,已从多种植物中分离得到。从DFR基因的结构和作用机制、底物特异性、时空表达模式及花色修饰等方面进行了概括和总结,为DFR基因的进一步研究和利用提供理论依据。
  • 【期刊】 高等植物二氢黄酮醇4-还原酶基因研究进展

    刊名:植物研究 作者:于婷婷 ; 倪秀珍 ; 高立宏 ; 韩国军 ; 朱长甫 ; 盛彦敏 关键词:花青素 ; 花青素苷 ; 类黄酮 ; 二氢黄酮醇4-还原酶 ; 基因工程 机构:长春师范大学生命科学学院 ; 长春师范大学生命科学学院 年份:2018
    摘要:花青素苷是影响植物花瓣呈色的重要色素,而花色是决定花卉观赏价值和商业价值的一个重要因素。在花青素苷的生物合成过程中,二氢黄酮醇4-还原酶(DFR)是花青素苷生物合成下游途径中的第一个关键的酶。因此,DFR在高等植物花色的形成过程中发挥极其重要的作用,是形成花青素苷的一个非常重要的调控点。DFR对3种二氢黄酮醇底物具有选择特异性,但决定DFR底物特异性的分子机制目前仍不十分清楚。该文简单概述了花青素苷生物合成途径及其转录调控机制,并结合作者的工作重点综述了DFR的底物特异性以及克隆的DFR基因在植物基因工程中的应用。
  • 【期刊】 补骨脂二氢黄酮甲醚诱导HepaRG细胞损伤机制探讨

    刊名:中国药理学通报 作者:季宇彬;王敏;王姗;罗云;孙桂波;孙晓波; 关键词:补骨脂二氢黄酮甲醚;;药物性肝损伤;;线粒体损伤;;凋亡;;坏死;;细胞色素C 机构:哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心 ; 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心 ; 中国医学科学院药用植物研究所药理毒理中心 年份:2018
    摘要:目的利用HepaRG细胞,探讨补骨脂二氢黄酮甲醚毒性剂量及其毒性作用机制。方法 MTT法确定毒性及剂量。以浓度为6.25、12.5、25μmol·L~(-1)的补骨脂二氢黄酮甲醚作用于细胞24 h后,首先利用Hoechst 33342/PI及LDH的方法检测细胞死亡,并检测凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2、caspase-3活性。通过检测线粒体膜电位、ATP含量、线粒体膜通道开放孔开放性及细胞色素C的含量,观察其对线粒体损伤的影响。结果补骨脂二氢黄酮甲醚给药24 h后,凋亡蛋白Bax/Bcl-2比例、caspase-3活性随药物浓度增大而增加,在6.25~25μmol·L~(-1)时,其凋亡率呈现明显的剂量依赖性,但在25μmol·L~(-1)时细胞以坏死为主。作用24 h后线粒体损伤相关指标明显加剧。结论补骨脂二氢黄酮甲醚作用于HepaRG细胞后通过损伤线粒体诱导细胞凋亡和坏死。
  • 【期刊】 补骨脂二氢黄酮甲醚诱导HepaRG细胞损伤机制探讨

    刊名:中国药理学通报 作者:季宇彬 ; 王敏 ; 王姗 ; 罗云 ; 孙桂波 ; 孙晓波 关键词:补骨脂二氢黄酮甲醚 ; 药物性肝损伤 ; 线粒体损伤 ; 凋亡 ; 坏死 ; 细胞色素C 机构:哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心 ; 哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心 ; 中国医学科学院药用植物研究所药理毒理中心 年份:2018
    摘要:目的 利用HepaRG细胞,探讨补骨脂二氢黄酮甲醚毒性剂量及其毒性作用机制.方法 MTT法确定毒性及剂量.以浓度为6.25、12.5、25 μmol·L-1的补骨脂二氢黄酮甲醚作用于细胞24 h后,首先利用Hoechst 33342/PI及LDH的方法检测细胞死亡,并检测凋亡相关蛋白 Bax、Bcl-2、caspase-3活性.通过检测线粒体膜电位、ATP含量、线粒体膜通道开放孔开放性及细胞色素C的含量,观察其对线粒体损伤的影响.结果 补骨脂二氢黄酮甲醚给药24 h后,凋亡蛋白Bax/Bcl-2比例、caspase-3活性随药物浓度增大而增加,在6.25~25 μmol·L-1时,其凋亡率呈现明显的剂量依赖性,但在25 μmol·L-1时细胞以坏死为主.作用24 h后线粒体损伤相关指标明显加剧.结论 补骨脂二氢黄酮甲醚作用于HepaRG细胞后通过损伤线粒体诱导细胞凋亡和坏死.
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