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  • 【期刊】 人参水提物对乙酰胆碱酯酶的抑制作用研究

    刊名:亚太传统医药 作者:曹阳;李红艳;闫宇辉;王鹏;刘广斌; 关键词:人参水提物;;乙酰胆碱酯酶;;抑制剂;;活性 机构:大连华信理化检测中心有限公司 ; 大连华信理化检测中心有限公司 ; 辽宁中医药大学药学院 年份:2017
    摘要:目的:研究体外测定不同提取工艺制备的人参水溶性提取物的乙酰胆碱酯酶(AchE)抑制活性,为人参中AchE抑制剂的提取分离提供依据。方法:运用正交试验设计,提取人参水溶性有效部位。采用改良的Ellman法,测定各水提物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。结果:通过正交设计试验得到16个样品,经测定,第15号及6号样品表现出较高的AchE抑制活性。结论:人参中含有较高活性的AchE抑制剂,其最佳提取工艺为提取温度4℃,料液比1∶15,pH=6~10,提取2~4次,每次18~24h。
  • 【期刊】 乙酰胆碱参与大鼠尾核痛觉调制的机理研究

    刊名:现代生物医学进展 作者:李春梅;张大明;申东方;张淑岩;张丽; 关键词:尾核;;乙酰胆碱;;毛果芸香碱;;阿托品;;痛反应神经元 机构:哈尔滨医科大学附属第四医院神经内科 ; 哈尔滨医科大学附属第四医院神经内科 ; 哈尔滨医科大学附属第一医院神经外科 年份:2017
    摘要:目的:观察乙酰胆碱(ACh)对大鼠尾核痛反应神经元电活动的影响,探讨尾核在痛觉调制过程中与胆碱能系统的关系,为痛觉调节的中枢机制和镇痛治疗提供新的依据。方法:应用玻璃微电极细胞外记录的电生理学方法记录大鼠尾核内神经元放电,观察尾核内分别注入Ach、毛果芸香碱、阿托品、生理盐水等药物后痛反应神经元的放电表现,即痛兴奋神经元(PENs)的频率净增值(NIV)、潜伏期和痛抑制神经元(PINs)的NIV、抑制时程(ID)的改变。结果:大鼠尾核内注射ACh可以减少刺激坐骨神经诱发的尾核内痛相关神经元PENs的NIV,延长潜伏期,增加PINs的NIV,减少ID。尾核内注射毛果芸香碱后,产生和ACh类似的作用,而注射M受体阻断剂阿托品后则表现相反的效应。结论:外源性ACh能够调节大鼠尾核痛反应神经元的电活动,具有减弱痛觉在大鼠尾核中的传递作用,表现出镇痛效应,且可能主要与毒蕈碱受体途径有关。
  • 【期刊】 乙酰胆碱干预物质对松材线虫运动行为的影响

    刊名:中国森林病虫 作者:孙超 ; 齐文静 ; 张蒙爱 ; 张彭 ; 刘振宇 ; 张星耀 关键词:乙酰胆碱 ; 松材线虫 ; 运动行为 ; 药物干预 机构:[1]山东农业大学植物保护学院 ; [1]山东农业大学植物保护学院 ; [2]南京林业大学南方现代林业协同创新中心 ; [3]中国林业科学研究院森林生态环境与保护研究所 年份:2018
    摘要:作者通过药物干预方式研究神经递质乙酰胆碱对松材线虫Bursaphelenchus xylophilus运动行为的影响。结果表明:硫酸阿托品引起松材线虫泳动变缓,头部摆动频率和身体弯曲频率下降,随处理时间延长持续降低;运动形态出现由正常的S形变化为多节弯曲和螺旋状卷曲等异常状况;甲硫酸新斯的明引起头部摆动频率和身体弯曲频率提高、运动幅度加大等特征,同时也表现出明显的运动兴奋间歇性、短暂性及不规则扭动等特征。可见,干扰乙酰胆碱会导致松材线虫运动行为出现异常,并呈现规律性特征。
  • 【期刊】 乙酰胆碱在钩吻素己致小鼠中毒死亡中的作用

    刊名:《生理学报》 作者:赖周毅 ; 王海波 ; 吕瑞玲 ; 谭秋婵 ; 邓志钦 ; 汪源 ; 孙晓雪 ; 伍嘉宝 ; 朱林燕 ; 王磊 ; 陈丽新 ; 叶文才 ; 王立伟 关键词:乙酰胆碱 ; 昆明小鼠 ; 钩吻素己 ; 乙酰胆碱酯酶 机构:暨南大学医学院生理学系 ; 暨南大学医学院生理学系 ; 暨南大学医学院药理学系 ; 暨南大学药学院 年份:2016
    摘要:本文旨在探讨全血乙酰胆碱浓度与钩吻素己致昆明小鼠中毒死亡的关系。给昆明小鼠腹腔注射生理盐水、钩吻素己或不同剂量的氯化乙酰胆碱溶液,并对注射钩吻素己和中剂量氯化乙酰胆碱的小鼠给予阿托品解救。中毒死亡小鼠死后即时取血;存活小鼠在注射药液后20 min处死取血。用试剂盒测定小鼠全血乙酰胆碱浓度与乙酰胆碱酯酶活性,计算各组死亡率并分析其死亡情况。结果显示,相对于生理盐水对照组,腹腔注射半数致死量(0.15 mg/kg)的钩吻素己后,小鼠全血乙酰胆碱酯酶活力降低,全血乙酰胆碱水平升高,但其中死亡小鼠的全血乙酰胆碱浓度显著低于中剂量氯化乙酰胆碱组死亡小鼠的水平,而与中剂量乙酰胆碱组存活小鼠的水平无差异。阿托品可有效解救氯化乙酰胆碱中毒小鼠,但对钩吻素己中毒小鼠的抢救效果不明显。以上结果提示,钩吻素己可引起小鼠全血胆碱酯酶活力下降,乙酰胆碱浓度升高,但体内乙酰胆碱堆积可能并不是钩吻素己致小鼠中毒死亡的主要或唯一原因。
  • 【期刊】 烟碱型乙酰胆碱受体与精神分裂症的研究进展

    刊名:精神医学杂志 作者:汪崇泽;孟美玲;费慧;谢帆; 关键词:烟碱型乙酰胆碱受体;;精神分裂症;;认知;;阴性症状;;炎症性反应 机构:上海交通大学医学院附属精神卫生中心 ; 上海交通大学医学院附属精神卫生中心 ; 上海市嘉定区精神卫生中心 年份:2017
    摘要:精神分裂症患者烟草滥用率高,会经历吸烟所致更强的加强效应,更为严重的脱瘾症状,易于产生尼古丁依赖。大量研究表明神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是精神分裂症和尼古丁依赖成瘾共同的调节者,在认知、情感、炎症性反应中起着重要作用,是目前精神分裂症和尼古丁成瘾的研究热点之一,本文就nAChR与精神分裂症相关研究进展作一综述。
  • 【期刊】 靶向烟碱型乙酰胆碱受体的芋螺毒素研究进展

    刊名:中国海洋药物 作者:徐婷 ; 童卫杭 ; 王军 ; 杜爱翠 ; 王硕 关键词:烟碱型乙酰胆碱受体 ; 芋螺毒素 ; 超家族 ; 芋螺多肽 ; 分子探针 机构:中国人民解放军火箭军特色医学中心药学部 ; 中国人民解放军火箭军特色医学中心药学部 年份:2019
    摘要:芋螺毒素是由海洋肉食性芋螺所分泌的用于捕杀猎物的高活性生物多肽类毒素,据估计,全世界范围内约含100万种不同的芋螺毒素,按照保守的信号区可分为A、B2、C、D、O、M、T等27个超家族。不同家族的芋螺毒素能够特异性的靶向各种离子通道和受体,因而成为了具有潜在药用价值的先导化合物和研究神经药理学的分子探针。当前报道的靶向烟碱型乙酰胆碱受体的芋螺毒素来自10个超家族,分别为A、B3、C、D、J、L、S、O1、M和T。本文对这10个超家族中靶向烟碱型乙酰胆碱受体的芋螺毒素的序列、结构及功能进行综述。
  • 【期刊】 石杉碱甲与乙酰胆碱酯酶作用的分子模拟研究

    刊名:解放军药学学报 作者:邓培渊 ; 王辉 ; 袁洪哲 ; 王广军 ; 李长看 关键词:乙酰胆碱酯酶 ; 石杉碱甲 ; 分子动力学 ; MM-PBSA ; 丙氨酸突变扫描 机构:郑州师范学院生物物种资源研究重点实验室 ; 郑州师范学院生物物种资源研究重点实验室 ; 河南中医药大学第一附属医院脑病介入科 年份:2017
    摘要:目的 阐明石杉碱甲与乙酰胆碱酯酶结合的分子机制和关键氨基酸。方法 运用分子对接和分子动力学方法分析石杉碱甲与乙酰胆碱酯酶的结合位点;MM-PBSA方法计算两者的结合自由能和作用力的类型、大小;丙氨酸突变扫描方法评估关键残基对结合自由能的贡献。结果 复合物中石杉碱甲与Glu202形成1个氢键,与Trp86和Tyr337形成π-π堆积作用;结合自由能为-18.18kcal·mol-1,范德华力和静电作用力为主要驱动力,非极性溶剂化能是主要抑制作用力;丙氨酸突变扫描结果显示残基Hid442的ΔΔGbind为3.17kcal·mol-1。结论 氢键和π-π堆积作用是石杉碱甲活性的分子基础,残基Hid442在石杉碱甲与乙酰胆碱酯酶的结合中起重要作用。
  • 【期刊】 烟碱型乙酰胆碱受体与精神分裂症的研究进展

    刊名:精神医学杂志 作者:汪崇泽[1] ; 孟美玲[2] ; 费慧[1] ; 谢帆[1] 关键词:烟碱型乙酰胆碱受体 ; 精神分裂症 ; 认知 ; 阴性症状 ; 炎症性反应 机构:[1]上海交通大学医学院附属精神卫生中心 ; [1]上海交通大学医学院附属精神卫生中心 ; [2]上海市嘉定区精神卫生中心 年份:2017
    摘要:精神分裂症患者烟草滥用率高,会经历吸烟所致更强的加强效应,更为严重的脱瘾症状,易于产生尼古丁依赖。大量研究表明神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)是精神分裂症和尼古丁依赖成瘾共同的调节者,在认知、情感、炎症性反应中起着重要作用,是目前精神分裂症和尼古丁成瘾的研究热点之一,本文就nAChR与精神分裂症相关研究进展作一综述。
  • 【期刊】 三种瓜环与药物乙酰胆碱的主客体相互作用

    刊名:化学研究与应用 作者:孟铁宏 ; 李春荣 ; 卢季红 ; 肖昕 关键词:乙酰胆碱 ; 对称四甲基六元瓜环 ; 七元瓜环 ; 八元瓜环 ; 自组装 机构:黔南民族医学高等专科学校公共课教学部 ; 黔南民族医学高等专科学校公共课教学部 ; 贵州大学贵州省大环化学及超分子化学重点实验室 年份:2018
    摘要:本文选取了三种具有不同空腔大小的瓜环:对称四甲基六元瓜环(TMeQ[6])、七元瓜环(Q[7])、八元瓜环(Q[8]),利用核磁共振技术以及质谱分析手段探究了这三种瓜环与药物分子乙酰胆碱(ACh)的相互作用。结果表明,ACh位于TMeQ[6]的端口,与空腔较小的TMeQ[6]形成端口作用,而进入了空腔相对更大的瓜环Q[7]、Q[8]的内腔,三者均以1∶1的作用比形成了主客体超分子药物包合物。
  • 【期刊】 6种茶叶提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

    刊名:食品安全质量检测学报 作者:刘德 ; 吴鑫 ; 匡佩琳 关键词:乙酰胆碱酯酶 ; 抑制剂 ; 茶叶 ; 阿尔茨海默氏病 机构:江西省食品检验检测研究院 ; 江西省食品检验检测研究院 年份:2018
    摘要:目的研究6种茶叶提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。方法采用改良的Ellman酶促反应来检测乙酰胆碱酯酶的活性,以乙酰胆碱酯酶的活性为指标,计算乙酰胆碱酯酶抑制率。结果 6种茶叶均具有不同程度的乙酰胆碱酯酶抑制活性。当萃取物浓度为1mg/mL时,宁红茶表现出很强的乙酰胆碱酯酶抑制活性,平均抑制率高达64.41%。云台山毛尖和靖安白茶抑制率较高均在50%以上,分别为56.27%和54.42%。狗牯脑、庐山云雾茶和铁观音抑制率分别为34.53%、29.62%、21.47%。当萃取物浓度下降为0.1 mg/mL时,萃取物抑制活性有明显下降, 6种茶的平均抑制率均小于30%。结论 6种茶叶中云台山毛尖、宁红茶和靖安白茶有较强的乙酰胆碱酯酶抑制活性,可为开发相关的功能性食品提供参考。
  • 【期刊】 基于乙酰胆碱酯酶生物传感平台的西维因检测

    刊名:电化学 作者:张铭函 ; 姜俊巧 ; 葛君杰 ; 邢巍 关键词:乙酰胆碱酯酶 ; 西维因 ; 酶生物传感器 ; 电化学 ; 黑珍珠2000 机构:暨南大学化学与材料学院 ; 暨南大学化学与材料学院 ; 中国科学院长春应用化学研究所吉林省先进化学电源实验室 ; 长春工程学院理学院 年份:2018
    摘要:为给农药西维因检测提供一种新方法,根据西维因抑制乙酰胆碱酯酶活性的原理,以黑珍珠2000(BP2000)为乙酰胆碱酯酶的固定化材料,采用滴凃电极法构建了基于乙酰胆碱酯酶的西维因生物传感平台.结果表明,固定在BP2000上的乙酰胆碱酯酶保持了对氯化乙酰胆碱的催化活性,并且由于BP2000材料的引入,提升了电极有效的电化学活性表面积,而且电极上物质的电化学氧化拥有较低氧化电位(0.630 V)并伴随质子传输.由BP2000搭建成功的乙酰胆碱酯酶生物传感平台对西维因检测的线性响应范围为2.0 ng·m L-1~12.5 ng·m L-1,检测限为3.15 ng·m L-1.本研究对酶生物传感平台和酶生物燃料电池体系中酶电极的构建提供了一种简单方法及高效载体.
  • 【论文】 乙酰胆碱对小鼠嗅球神经环路的调控作用

    作者:宫田田 关键词:乙酰胆碱 ; 嗅球 ; 神经环路 ; 球周细胞 机构:桂林医学院 ; 桂林医学院 年份:2016
    摘要:目的:乙酰胆碱是中枢神经系统内一种重要的神经递质。基底前脑胆碱能神经元通过释放乙酰胆碱来调节注意、学习和记忆等功能。主嗅球接受来自基底前脑斜角带核水平支大量的胆碱能和GABA能离心纤维的投射,这一投射系统已经被证明在嗅觉信息的处理和嗅觉记忆中发挥至关重要的作用。动物行为学实验表明乙酰胆碱影响动物的嗅觉分辨和嗅觉记忆能力。但是,基底前脑斜角带核水平支胆碱能神经元对嗅球中神经元以及神经环路的调控作用仍然未知。近来研究发现,阿尔茨海默病等神经退行性疾病的患者早期多伴有胆碱能神经元的损伤和嗅觉的减退缺失。因此,了解乙酰胆碱在嗅觉信息处理中所起的作用对探索神经退行性疾病的发病机制有一定的临床意义。本文的主要目的是探索乙酰胆碱对嗅球内部神经环路的作用。方法:通过脑立体定位注射,将腺相关病毒注射到小鼠的基底前脑,待病毒稳定表达后,通过灌流取材和冰冻切片观察胆碱能纤维在嗅球中的分布。采用离体脑片的膜片钳记录,制备厚度为300?m的嗅球脑片用于记录。使用含有生物素的记录电极记录位于嗅小球层的球周细胞和僧帽细胞层的僧帽细胞,再利用给药电极在细胞附近局部喷射乙酰胆碱等药物。记录完成之后,将脑片用4%PFA固定,用Cy3的红色二抗进行免疫染色,用激光共聚焦显微镜扫描图像,确定细胞形态和类型。所有的电生理数据用Clampex10.2软件(Axon)进行分析处理。结果:胆碱能神经纤维在嗅球各层都有投射,主要集中在嗅小球层。局部给予乙酰胆碱使表达VGAT的球周细胞自发放电和诱发放电频率显著增加,并产生内向电流,这一反应可被mAChR的拮抗剂阿托品阻断,突触传递的阻断剂不能消除该反应。尼古丁则对球周细胞无此作用。乙酰胆碱还可通过激活mAChR使球周细胞接受的兴奋性输入的频率增加。嗅球的投射神经元僧帽细胞放电被乙酰胆碱抑制,这种抑制可被GABAA受体的阻断剂和mAChR的拮抗剂阻断。嗅球中另一类多巴胺能的球周细胞,其放电可被乙酰胆碱直接抑制。结论:乙酰胆碱通过激活mAChR从而增加GABA能球周细胞的兴奋性,这一兴奋性的增加不依赖于任何突触传递。乙酰胆碱通过兴奋GABA能球周细胞间接抑制僧帽细胞,从而调节嗅球的信息输出。多巴胺能的球周细胞则受到乙酰胆碱的抑制。乙酰胆碱对嗅球神经环路的调节作用,可能影响到动物的嗅觉分辨和嗅觉记忆能力。
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