·
搜索结果:找到“中间体”相关结果24538条
排序: 按相关 按相关 按时间降序
  • 【期刊】 高收率美罗培南侧链中间体的合成

    刊名:化工进展 作者:李彬 ; 史继星 ; 姜爽 ; 张天永 ; 李小康 ; 周明浩 ; 刘艺炜 关键词:中间体 ; 美罗培南 ; 一锅法 ; 相转移催化 ; 硫醇内酯 机构:天津大学化工学院 ; 天津大学化工学院 ; 天津化学化工协同创新中心 ; 天津市功能精细化学品技术工程中心 年份:2020
    摘要:针对现有美罗培南侧链中间体(硫醇内酯)制备工艺成本较高、反应路线复杂、副反应多、收率及粗品纯度较低等缺点;研究了一种简便制备硫醇内酯的方法;通过将M1[(2S;4R)-2-羧基-1-(4-硝基苄氧羰基)吡咯烷)]羧基活化、羟基活化和硫化成环合为一锅法以及添加相转移催化剂法制备硫醇内酯;再进行开环反应得到美罗培南侧链;研究了氯甲酸异丙酯、甲基磺酰氯(MsCl)、三乙胺(TEA)、Na2S·9H2O和三类相转移催化剂[聚乙二醇类(PEG)、季铵盐类和冠醚类]的投料摩尔比对制备硫醇内酯收率和纯度的影响;制备硫醇内酯时加入相转移催化剂既可以加快反应的速率;又可以提高产品纯度及收率;nM1∶n氯甲酸异丙酯∶nMsCl∶nNa2S·9H2O∶nCTEA(羧基活化时所加TEA)∶nHTEA(羟基活化时所加TEA)∶n催化剂为1∶1∶1.3∶1.3∶1.3∶1.2∶(0.07~0.16);羧基活化和羟基活化反应温度均为-30~-17℃;羧基活化和羟基活化反应时间分别为15min、30min;硫化成环从-30~-17℃升温到0℃;升温反应时间为30min;回流温度为40℃;回流时间165min;硫醇内酯收率为98.4%;纯度为98.3%;
  • 【期刊】 一种制备格列喹酮中间体的方法

    刊名:天津化工 作者:许海涛 关键词:格列喹酮中间体 ; 二氯亚砜 ; 三乙胺 ; 合成 机构:天津药物研究院药业有限责任公司 ; 天津药物研究院药业有限责任公司 年份:2020
    摘要:本文介绍了一种格列喹酮中间体的合成方法;即以2-羧基甲基-5-甲氧基苯甲酸为起始原料;在二氯亚砜、二氯甲烷及三乙胺的作用下和对氨乙基苯磺酰胺进行缩合;最终制得格列喹酮中间体:4-[2-(3;4-二氢-7-甲氧基-1;3-二氧代-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯磺酰胺;收率约为85%;
  • 【期刊】 磺达肝癸钠关键中间体异构体的合成

    刊名:中国医药工业杂志 作者:干浩 ; 李振重 ; 韩健 ; 周喜泽 ; 侯文锋 关键词:中间体 ; 磺达肝癸钠 ; 全保护戊糖 ; 异构体 ; 合成 机构:天津红日药业股份有限公司 ; 天津红日药业股份有限公司 ; 湖北亿诺瑞生物制药有限公司 ; 天津红日药业股份有限公司 年份:2016
    摘要:为了控制磺达肝癸钠的质量,合成了中间体全保护戊糖(1)的两个异构体(1a,1b).以含有葡萄糖醛酸和内醚糖的二糖为起始原料,脱氯乙酰基得到受体二糖,与单糖供体偶联得到三糖,开环、氨解、活化得到三糖供体,与还原端二糖受体偶联得全保护戊糖1(5个糖苷键构型次序为α-β-α-α-α)及其2个异构体1a (β-β-α-α-α)和1b (α-α-α-α-α).并经1H NMR和ESI-MS等确证了结构.
  • 【期刊】 磺酰胺类染料中间体的合成与表征

    刊名:中国化工贸易 作者:朱佳 关键词:染料中间物 ; 替代物 ; 间苯二胺 ; 合成 机构:浙江龙盛化工研究有限公司 ; 浙江龙盛化工研究有限公司 年份:2017
    摘要:联苯胺是二氨基联苯的俗称,具有强烈致癌作用,是燃料合成中间体.本文以乙酰苯胺和间苯二胺作为原料,经过磺酰化、酰胺化以及脱乙酰基,合成一种能够替代燃料联苯胺的中间体N,N"-1,3-苯基二-(4-氨基)苯磺酰胺,进行酰胺化反应条件的优化,经过元素分析与质谱、核磁表征进行结构的明确.
  • 【期刊】 一种磷酸二甲啡烷中间体的制备方法

    刊名:安徽医药 作者:李强国 ; 戚太林 关键词:中间体 ; 磷酸二甲啡烷 ; 一锅法 ; 工业化生产 机构:四川百利药业有限责任公司 ; 四川百利药业有限责任公司 年份:2016
    摘要:目的探索一种适合工业化生产的磷酸二甲啡烷中间体的制备方法。方法以5,6,7,8-四氢异喹啉为原料,采用一锅法,经甲基化、格氏反应、还原及拆分,得到磷酸二甲啡烷中间体(V),即d(4-甲基苯基)-2-甲基-1,2,3,4,5,6,7,8,-八氢异喹啉。结果制备的磷酸二甲啡烷中间体经1H-NMR和MS谱等确证。总收率35.4%,纯度99.8%。结论该工艺收率提高,成本降低,操作简化,易于工业化生产。
  • 【期刊】 雷美替胺中间体拆分副产物的消旋化

    刊名:《中国医药工业杂志》 作者:丁胜 ; 王娜 ; 周亭 ; 陈亮 ; 林快乐 关键词:中间体 ; 雷美替胺 ; 自由基 ; 消旋化 机构:浙江工业大学长三角绿色制药协同创新中心 ; 浙江工业大学长三角绿色制药协同创新中心 ; 国药集团工业有限公司廊坊分公司 ; 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院 ; 创新药物与制药工艺国家重点实验室 ; 上海市抗感染药物研究重点实验室 年份:2016
    摘要:通过把雷美替胺中间体拆分副产物的消旋化而实现“变废为宝”。(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸(7′)在乙酸中,以过氧化叔丁醇和硝酸铜分别为引发剂和催化剂,自由基反应得到2-(1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙酸,再经氢化还原得到消旋产物。
  • 【期刊】 维兰特罗关键手性中间体的合成工艺改进

    刊名:化学与生物工程 作者:陈思毅 ; 冯菊红 ; 胡学雷 ; 吴志飞 关键词:中间体 ; 维兰特罗 ; 手性 机构:武汉工程大学化工与制药学院 ; 武汉工程大学化工与制药学院 年份:2018
    摘要:(5R)-5-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1,3-唑烷-2-酮(Ⅰ)是合成维兰特罗的关键手性中间体。以2-溴-1-(2,2-二甲基-4H-1,3-苯并二氧杂环己烯-6-基)乙酮(Ⅱ)为原料,通过还原、胺化和成环反应得到目标产物的消旋体Ⅷ,然后再用L-(+)-酒石酸拆分得到目标产物Ⅰ,ee值为90%。产物结构经1HNMR确认。
  • 【期刊】 HPLC法测定奥美沙坦酯中间体Ⅰ的含量

    刊名:湖南师范大学学报(医学版) 作者:杨昌华 ; 彭民生 ; 张坚松 关键词:奥美沙坦酯中间体Ⅰ ; 含量测定 ; 高效液相色谱法 机构:湖南师范大学医学院 ; 湖南师范大学医学院 ; 湖南师范大学 年份:2018
    摘要:目的 :建立高效液相色谱法测定奥美沙坦酯中间体Ⅰ的含量。方法 :色谱柱为ZORBAX-SB C18(4.6×150mm,5μm);流动相为磷酸二氢钾(0.015mol/L溶液,调节pH到2.5)-乙腈(20:80);柱温40℃;流速1.0ml/min;进样10μL;检测波长;205nm。结果 :在127.69μg/ml~191.53μg/ml奥美沙坦酯中间体Ⅰ峰面积和浓度呈良好的线性关系,线性方程为:A=75.5776×C-205.8209,r=0.9988。供试品含量97.2%,RSD 0.18%(n=6)。结论 :高效液相色谱法能专属、简便、准确地测定奥美沙坦酯中间体Ⅰ的含量。
  • 【期刊】 尼拉帕尼关键中间体的合成研究进展

    刊名:精细石油化工 作者:毛璞;李慧萌;肖咏梅;杨亮茹; 关键词:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂;;手性3-芳基哌啶;;吲唑衍生物 机构:河南工业大学化学化工与环境学院 ; 河南工业大学化学化工与环境学院 年份:2019
    摘要:尼拉帕尼(Niraparib)是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1/2(PARP-1和PARP-2)抑制剂类药物。目前报道的合成方法中,以手性3-芳基哌啶和吲唑衍生物偶联合成Niraparib这一方法具有反应条件温和、原子经济性高、适宜放大生产等显著优点。综述了近年来手性3-芳基哌啶及吲唑衍生物的合成进展,重点分析讨论了不同方法合成2个关键中间体的优缺点,为探究更经济、更高效的Niraparib合成方法提供参考。
  • 【期刊】 嗪草酸甲酯关键中间体的合成新方法

    刊名:精细与专用化学品 作者:尹凯[1] ; 傅芳芳[2] ; 廖怀志[1] ; 潘荣根[1] ; 史银涛[1] 关键词:嗪草酸甲酯 ; 5-氨基-2-氯-4-氟苯硫基乙酸甲酯 ; 合成 机构:[1]绍兴上虞银邦化工有限公司 ; [1]绍兴上虞银邦化工有限公司 ; [2]上虞城南中学 年份:2018
    摘要:5-氨基-2-氯-4-氟苯硫基乙酸甲酯是合成嗪草酸甲酯的关键中间体,目前合成该中间体的路线较多,但收率均不高。以3,4-二氯硝基苯为起始原料,经5步反应合成了中间体5-氨基-2-氯-4-氟苯硫基乙酸甲酯。
  • 【期刊】 嗪草酸甲酯关键中间体的合成新方法

    刊名:精细与专用化学品 作者:尹凯;傅芳芳;廖怀志;潘荣根;史银涛; 关键词:嗪草酸甲酯;;5-氨基-2-氯-4-氟苯硫基乙酸甲酯;;合成 机构:绍兴上虞银邦化工有限公司 ; 绍兴上虞银邦化工有限公司 ; 上虞城南中学 年份:2018
    摘要:5-氨基-2-氯-4-氟苯硫基乙酸甲酯是合成嗪草酸甲酯的关键中间体,目前合成该中间体的路线较多,但收率均不高。以3,4-二氯硝基苯为起始原料,经5步反应合成了中间体5-氨基-2-氯-4-氟苯硫基乙酸甲酯。
  • 【期刊】 抗癌药物维奈托克中间体的合成研究

    刊名:临床医药文献电子杂志 作者:雷叶 ; 寇玉辉 ; 王鹏 ; 杨英哲 ; 蒋海港 关键词:Bcl-2抑制剂 ; 维奈托克 ; 抗癌 ; 药物合成 机构:光宝电子(广州)有限公司 ; 光宝电子(广州)有限公司 ; 广东东阳光药业有限公司 年份:2019
    摘要:以3,3-二甲基环己酮为起始原料,经过甲酸甲酯取代、三氟甲磺酸酯化、硼酯化和偶联反应,合成了4’-氯-5,5-二甲基-3,4,5,6-四氢-[1,1’-联苯基]-2-羧酸甲酯,其结构经1HNMR和MS(ESI)表征。
上一页 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 下一页 跳转